Сравнение препаратов Диклофенак и Мовалис

Сравнение препаратов Диклофенак и Мовалис

Одной из универсальных групп лекарственных средств, занимающих центральное место среди симптом-модифицирующих препаратов при лечении больных ревматологического профиля, являются нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Они уменьшают выраженность воспалительных процессов, обладают анальгезирующим и антипиретическим действием. В ревматологии НПВП наиболее широко используются при лечении воспалительных и обменно-дистрофических заболеваний суставов и позвоночника [1]. Их также применяют при микрокристаллических артритах, болезнях внесуставных мягких тканей и при болях в нижней части спины. Механизмы действия НПВП долгое время оставались неясными. В начале 1990-х гг. появились факты о фундаментальном значении простагландинов как медиаторов ряда важнейших процессов, протекающих в организме человека [2].

Было открыто существование двух изоформ циклооксигеназы (ЦОГ), несмотря на определенную структурную гомологию, функционирующих как отдельные независимые ферментные системы. ЦОГ-1 находится в эндоплазматическом ретикулуме, а ЦОГ-2 еще и в ядерной мембране. ЦОГ-2 в норме обнаруживается в большинстве тканей (за исключением мозга и коркового слоя почек) лишь в следовых количествах, однако экспрессия ЦОГ-2 существенно увеличивается на фоне развития воспаления. Противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие НПВП связано с их способностью ингибировать ЦОГ-2, в то время как наиболее часто встречающиеся побочные эффекты (поражение желудочно-кишечного тракта, почек, нарушение агрегации тромбоцитов) – с подавлением активности ЦОГ-1. Данные предыдущих исследований легли в основу разработки новых НПВП, способных селективно ингибировать ЦОГ-2 и сохранять физиологические функции ЦОГ-1 [3].

Одним из препаратов, обладающих высокой противовоспалительной, анальгетической и жаропонижающей активностью, является мелоксикам. Он относится к классу оксикамов, является производным еноловой кислоты. С использованием различных экспериментальных подходов показано, что мелоксикам по сравнению с другими НПВП (пироксикамом, индометацином, напроксеном и др.) обладает селективностью в отношении изофермента ЦОГ-2 [4].

Абсорбция мелоксикама из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь составляет 89 %. Абсолютная биодоступность достигает 100 %. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 5–6 часов после приема 15 мг препарата, обладающего линейной фармакокинетикой с периодом полувыведения 20 часов. Устойчивая концентрация в плазме достигается через 3–5 дней после начала приема. Длительный прием мелоксикама (в течение более года) не приводит к увеличению его концентрации в крови по сравнению с достигнутым уровнем при выходе на плато. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. Мелоксикам легко проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация составляет 40–50 % от уровня в плазме уже через час после однократного перорального приема. Концентрация препарата в синовиальной жидкости увеличивается в зависимости от степени выраженности локального суставного воспаления. При приеме внутрь концентрация мелоксикама стабилизируется только на 3–4-й день, что удлиняет сроки проявления клинического эффекта.

В связи с этим разработана парентеральная форма препарата специально для достижения быстрого анальгетического эффекта [5]. При внутримышечном введении мелоксикам (Мовалис) быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме достигается уже через 1,5 часа. В течение 5–6 часов концентрация мелоксикама при применении Мовалиса остается стабильной. Наличие инъекционной формы мелоксикама позволяет использовать принцип ступенчатой терапии при различных болевых синдромах как в ревматологии, так и в неврологии [6], т. е. вначале – ампулы 3–6 дней, а затем – таблетки примерно 20 дней. Вариантом ступенчатой терапии может быть применение свечей в начале терапии также в течение 3–6 дней с последующим переходом на таблетки 15 мг.

В настоящее время некоторые авторы предлагают применять НПВП при остром болевом синдроме не менее 3 недель. Считается, что эта группа препаратов препятствует развитию т. н. болевой памяти и предотвращает развитие дальнейших обострений болевых синдромов, что было успешно подтверждено на примере Мовалиса [21].

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в неактивные метаболиты, из которых 50 % экскретируется с мочой и 50 % – с калом. В последние годы особенно пристальное внимание обращается на влияние НПВП на метаболические процессы в хряще у больных остеоартрозом (ОА). К настоящему времени проведено несколько экспериментальных исследований, которые показали, что мелоксикам не оказывает отрицательного действия на метаболизм протеогликанов в эксплантате хряща человека и повреждающего эффекта на активные репаративные процессы в матриксе хряща при патологии. Более того, в одном из исследований было показано хондропротективное действие препарата у пациентов с остеоартрозом коленных суставов [7]. Достоинством мелоксикама является его совместимость с антацидами, аспирином, циметидином, дигоксином, метотрексатом, варфарином и фуросемидом, т. е. с препаратами, которые чаще всего принимают больные среднего и пожилого возраста, страдающие не только ревматическими, но сердечно-сосудистыми заболеваниями, нарушениями водно-солевого обмена.

Клиническое использование мелоксикама

Клиническая эффективность мелоксикама (7,5 или 15 мг/сут) изучена более чем в 230 исследованиях, в которых принимали участие более 30 тыс. пациентов c ОА с преимущественным поражением коленных и тазобедренных суставов, ревматоидным артритом (РА) и анкилозирующим спондилоартритом (АС).

В двух двойных слепых контролируемых 6-недельных исследованиях, включавших 513 больных, мелоксикам сравнивали с диклофенаком ретардом (100 мг) при коксартрозе и пироксикамом (20 мг) при гонартрозе [8]. По всем параметрам (боль при движении, боль в покое, индекс тяжести болей, общая оценка эффективности по мнению врача) мелоксикам (7,6 и 15 мг) не только не уступал диклофенаку и пироксикаму, но даже несколько превосходил их. Частота прерывания лечения из-за побочных эффектов на фоне лечения мелоксикамом (12 %) была ниже, чем при терапии диклофенаком (19 %). Результаты 12-месячного исследования эффективности мелоксикама (15 мг) при коксартрозе у 487 больных также продемонстрировали его высокую эффективность (снижение интенсивности боли на 50 % и улучшение качества жизни на 35 %) и хорошую переносимость. Эти данные свидетельствуют о том, что препарат в дозах 7,5 и 15 мг превосходит плацебо и не уступает в эффективности при ОА двум наиболее популярным противоревматическим препаратам – диклофенаку и пироксикаму, применяемым в стандартных дозах.

В рамках изучения возможности применения мелоксикама при РА обследовано более 2500 больных. По данным 3-недельного контролируемого исследования, мелоксикам (7,5, 15 и 22,5 мг) был эффективнее плацебо по всем параметрам, особенно по общей оценке результатов лечения врачом и больным с помощью визуальной аналоговой шкалы боли (ВАШ), а в дозах 15 и 22,5 мг сравним по анальгетическому эффекту с диклофенаком 150 мг (рис. 1). В настоящее время обобщены результаты многоцентрового 18-месячного открытого исследования эффективности и переносимости мелоксикама (15 мг) у 375 больных РА, в котором принял участие 31 ревматологический центр Западной Европы [9]. Отмечена достоверная эффективность препарата по следующим параметрам: общая оценка состояния здоровья, общее состояние по оценке врача и больного, боль при движении, ночные боли по ВАШ, продолжительность утренней скованности, индекс Ричи, сила сжатия кисти.

Еще одним показанием к применению мелоксикама является АС. Положительный эффект НПВП в отношении воспалительной боли при АС настолько отчетлив, что этот признак включен в качестве одного из критериев диагноза спондилоартритов. При АС проведено рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое сравнительное исследование мелоксикама и пироксикама [10]. Особенностью этого исследования был необычно длительный период применения (12 месяцев) сравниваемых препаратов. Мелоксикам применялся в дозах 15 и 22,5 мг, а пироксикам в дозе 20 мг. Анализ, проведенный через 6 недель, показал, что статистически значимых различий в эффективности мелоксикама (в обеих дозах) и пироксикама, а также в частоте выбывания пациентов из-за неэффективности не было. При этом оба активных препарата достоверно превосходили плацебо в отношении всех изучавшихся показателей эффективности: боль по ВАШ, утренняя скованность, функциональный индекс, общая оценка эффективности пациентом, доля пациентов с 50 %-ным улучшением.

Иными оказались результаты к концу года исследования. Показано, что к этому сроку частота отмены препарата вследствие неэффективности была достоверно ниже у пациентов, принимавших мелоксикам в дозе 22,5 мг (в сравнении с плацебо, пироксикамом и мелоксикамом в дозе 15 мг). Количество пациентов, принимавших препарат в течение года, также оказалось достоверно большим в случае применения мелоксикама в дозе 22,5 мг. Преимущество этой дозы мелоксикама оказалось очевидным и в плане переносимости. Так, вследствие нежелательных реакций лечение пришлось прекратить примерно у одинакового количества пациентов, получавших мелоксикам в дозе 22,5 мг или плацебо (соответственно у 9 и 8 %), но вдвое чаще у больных, получавших мелоксикам в дозе 15 мг (18 %) или пироксикам (19 %). Авторы исследования пришли к выводу о том, что при АС целесообразнее использовать дозу мелоксикама, составляющую 22,5 мг в день, с позиций как эффективности, так и переносимости.

Нами проведено собственное клиническое исследование по оценке эффективности мелоксикама (Мовалиса) у 15 пациентов (10 мужчин и 5 женщин) с АС в возрасте от 19 до 52 лет [11]. Средняя продолжительность заболевания составила 14,4 ± 1,8 года; длительность последнего обострения – от 3 недель до 2 месяцев. Мелоксикам назначали в дозе 15 мг 1 раз в день в течение 4 недель. К концу первой недели исследования препарат отчетливо уменьшал болевой синдром, причем 5 больных снизили суточную дозу мелоксикама до 7,5 мг. К концу лечения достоверно снизились показатели индекса Ричи, ВАШ и утренней скованности. Отмечена положительная динамика показателей подвижности позвоночника по функциональным пробам, снижение лабораторной активности. Большинство больных оценили переносимость мелоксикама как “хорошую” (9 пациентов) и “очень хорошую” (5 пациентов). Тяжелых осложнений, связанных с приемом мелоксикама, мы не наблюдали. У 1 больного на 6-й день лечения возникла крапивница, потребовавшая отмены препарата. Ни у одного обследованного пациента не наблюдалось клинических признаков гастропатии. Наш клинический опыт свидетельствует о хорошей эффективности и переносимости мелоксикама при его длительном назначении больным АС.

Выраженный анальгетический эффект мелоксикама (Мовалиса) отмечен и при дорсопатиях [12]. Одинак М.М. и Емелин А.Ю. провели лечение мелоксикамом с применением ступенчатой схемы его назначения (инъекции в течение 3 дней, а затем переход на таблетированную форму) 30 пациентов с вертеброгенными болевыми и мышечно-тоническими синдромами (22 человека) и грыжами межпозвонковых дисков с выраженным болевым синдромом (8 человек) [13]. После курса лечения полное купирование болевого синдрома при движении отметили 33,3 % пациентов, значительное – 53,3, у 13,3 % эффект был неудовлетворительным.

Читайте также  Крем от целлюлита какой лучше, отзывы

Важной особенностью мелоксикама является хорошая переносимость. Это подтверждено данными многоцентрового исследования в 27 странах, включая Россию, названного MELISSA (Meloxicam Large International Study Safety Assessment) [14]. Сравнительное изучение эффективности и переносимости мелоксикама (7,5 мг/сут) и диклофенака ретард (100 мг/сут) при ОА проведено в двойном слепом рандомизированном 4-недельном исследовании. Всего в исследование были включены 9323 больных ОА, из которых 4635 принимали мелоксикам и 4688 – диклофенак. Отмечена лучшая переносимость мелоксикама по сравнению с диклофенаком. Побочные реакции отмечены у 13 % больных, получавших мелоксикам, и у 19 % в группе диклофенака. Из побочных реакций наиболее часто в обеих группах больных отмечались диспепсия, тошнота и рвота, боли в животе и диарея. Лечение было прекращено из-за побочных реакций у 5,48 % больных в группе мелоксикама и у 7,96 % – в группе диклофенака (р

Боль под контролем профессионалов

Боль под контролем профессионалов

В России основная часть амбулаторного приема приходится на пациентов, у которых диагностируют патологии позвоночника и суставов, главным проявлением которых является боль [1]. Ведущeе место в лечении болевого синдрома занимают нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), среди которых выделяют мелоксикам, хорошо знакомый россиянам под брендом Амелотекс®.

Pain kept at bay by skilled practitioners

Irina Shirokova, Julia Prozherina, PhD in biology, Remedium

In Russia, the main part of outpatient care is provided to the patients diagnosed with disorders affecting the spine and joints, which manifest themselves as pain [1]. Non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) play a major role in pain syndrome management. Meloxicam, which is well known to Russians under Amelotex® brand, stands out from the rest of NSAIDs.

Боль – самая распространенная причина обращения больного к врачу. С ней связано около 90% всех заболеваний [2]. Боль не только снижает работоспособность, ухудшает эмоциональное состояние и качество жизни, но и может стать непереносимой, вызывая тяжелую депрессию и мысли о суициде. В клинической практике встречается 4 основных типа боли: транзиторная, связанная с активацией ноцицепторов при отсутствии тканевого повреждения (и часто не являющаяся причиной обращения к врачу); острая, возникающая в результате тканевого повреждения и активации ноцицепторов; хроническая – онкологическая и неонкологическая [3]. Отдельного внимания заслуживает боль неонкологического характера, сопровождающая заболевания опорно-двигательной системы – остеоартроз и боль в нижней части спины.

Боль является основным проявлением этих весьма распространенных нозологических форм, рациональная патогенетическая терапия которых еще не разработана [4]. В основе ее лечения лежит использование НПВП – важнейшего и наиболее популярного класса анальгетиков в нашей стране. Более 30 млн человек в мире ежедневно принимают НПВП, причем 40% этих пациентов в возрасте старше 60 лет. По прогнозам, это количество будет только возрастать по мере общего старения населения развитых стран и, соответственно, увеличения распространенности таких патологий, как дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата и ревматические поражения мягких тканей [5]. Основное действие НПВП тесно связано с блокадой фермента циклооксигеназы (ЦОГ-2), отвечающего за активный синтез простагландинов (ПГ) – главных медиаторов боли. В зависимости от селективности по отношению к ЦОГ-2 все НПВП разделяются на три группы: неселективные ингибиторы ЦОГ-1 и ЦОГ-2 (н-НПВП), селективные ингибиторы ЦОГ-2 и высокоселективные ингибиторы ЦОГ-2 (коксибы) (табл. 1).

Таблица 1. Классификация НПВП по степени селективности [6]

Группы НПВП Ключевые МНН Торговые наименования 1
Неселективные ингибиторы (блокируют ЦОГ-1 и ЦОГ-2) Амтолметин гуацил Найзилат
Ацетилсалициловая кислота Аспирин, Аспикор, Ацекардол, КардиАСК, Тромбо АСС и др.
Диклофенак Вольтарен, Ортофен, Диклак, Диклоран, Наклофен и др.
Ибупрофен Долгит, Нурофен, Ибуфен, МИГ, Педеа и др.
Индометацин Индометацин, Метиндол ретард и др.
Кеторолак Кетанов, Кеталгин, Кетолак, Кеторол и др.
Кетопрофен Кетонал, Пенталгин экстра-гель, Фастум, Быструмгель и др.
Напроксен Налгезин, Напроксен и др.
Этодолак Нобедолак
Селективные ингибиторы ЦОГ-2 Лорноксикам Зорника, Ксефокам, Лорноксикам и др.
Мелоксикам Амелотекс, Би-ксикам, Мовалис, Мовасин и др.
Нимесулид Найз, Нимесил, Нимика, Пролид и др.
Теноксикам Артоксан, Тексаред, Теноксикам
Высокоселективные ингибиторы ЦОГ-2 (коксибы) Парекокиб Династат
Рофекоксиб Виокс
Целекоксиб Дилакса, Ревмакокс, Целебрекс и др.
Эторикоксиб Аркоксиа, Бикситор, Костарокс, Риксия, Эторикоксиб и др.

Согласно ГРЛС: https://grls.rosminzdrav.ru/

Благодаря селективности удается избежать подавления активности фермента ЦОГ-1, необходимого для поддержания защитных свойств слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Селективные ингибиторы ЦОГ-2, к которым относятся мелоксикам, лорноксикам, набуметон, нимесулид и теноксикам, характеризуются меньшим риском осложнений со стороны ЖКТ по сравнению с неселективными препаратами и не вызывают осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, а значит, могут рекомендоваться многим пациентам [6]. Логично было бы считать, что высокоселективные ингибиторы ЦОГ-2 (коксибы) должны обладать еще более высоким профилем безопасности, чем селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Однако в исследованиях D. Layton с соавт. (2003) выяснилось, что риск осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, в частности тромбоэмболических явлений, существенно выше на фоне применения коксибов, чем при лечении мелоксикамом. Объясняется это тем, что коксибы, обладающие способностью подавлять исключительно ЦОГ-2 (соотношение ингибирования ЦОГ-2/ ЦОГ-1 приблизительно 200/1), угнетают синтез простациклина (антитромбогенного ПГ). При этом они не оказывают влияния на синтез тромбоксана А2 (тромбогенного ПГ), образование которого регулируется ЦОГ-1. Как следствие, соотношение анти- и протромбогенных факторов существенно смещается в сторону последних [6].

Показательным примером является более чем 20‑летнее применение в мировой клинической практике селективного ЦОГ-2‑ингибитора мелоксикама, который и до сегодняшнего дня остается весьма востребованным ЛС среди группы НПВП. По своему обезболивающему эффекту он сопоставим с другими НПВП, назначаемыми при лечении болей в спине, люмбосакральной радикулопатии, остеоартрозе, ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилите и т. д., однако имеет более высокий профиль безопасности. Мелоксикам отличает хорошая переносимость, значительно меньшее число осложнений со стороны ЖКТ в сравнении с н-НПВП. Это подтверждают результаты многочисленных рандомизированных клинических исследований [7].

Согласно клиническим рекомендациям по диагностике и лечению остеоартроза среди всех групп препаратов отдается предпочтение именно селективным НПВП. Отметим, что данная группа ЛП, ввиду высокого профиля безопасности, рекомендована в том числе людям старше 65 лет и имеющим сопутствующие заболевания [8]. Согласно данным Comcon Prindex, при заболеваниях опорно-двигательного аппарата врачи наиболее часто назначают селективные НПВП. При этом первое место по числу врачебных назначений занимает мелоксикам (табл. 2).

Таблица 2. Топ-5 МНН, назначаемых при заболеваниях опорно-двигательного аппарата, по итогам III кв. 2019 г.

Рейтинг МНН (АТС-группы) Назначения, тыс. Доля назначений, %
1 Мелоксикам (M01AC06, M02AA) 3 956,5 8,9%
2 Нимесулид (M01AX17, M02AA) 2 702,6 6,1%
3 Диклофенак (M01AB05, M02AA15, S01BC03) 2 612,8 5,9%
4 Кетопрофен (A01AD11, M01AE03, M02AA10) 2 014,9 4,5%
5 Хондроитина сульфат (M01AX25, M02AX, M09AX02, БАД) 1 511,5 3,4%

Источник: PrIndex, Synovate Comcon

Мелоксикам выпускается в разных формах, включая местные формы. К слову, первым зарегистрированным в России монокомпонентным средством на основе мелоксикама для местного применения стал препарат Амелотекс® гель, появившийся на рынке в 2014 г. Вплоть до этого времени мировая номенклатура препаратов мелоксикама включала растворы для инъекций, таблетки и ректальные суппозитории, тогда как гели мелоксикама для накожного применения в ней отсутствовали. Публикации по сравнительной оценке анальгетического и противовоспалительного действия геля мелоксикама (Амелотекс® гель) и гелей диклофенака и пироксикама свидетельствуют о том, что мелоксикам, обладая крупными размерами молекул, устойчив в биологических средах, обладает более глубоким проникновением в подлежащие ткани и может задерживаться в мягких тканях на долгий срок, обеспечивая длительный эффект, чему способствует более продолжительный период полувыведения [7]. Как отмечает Андрей Евгеньевич Каратеев, заведующий лабораторией патофизиологии боли и клинического полиморфизма скелетно-мышечных заболеваний ФГБНУ НИИР им. В.А. Насоновой, в последние годы интерес к локальным формам НПВП заметно возрос.

Пристальное внимание медицинской общественности к проблеме осложнений, связанных с использованием этой лекарственной группы, определяет необходимость поиска подходов к их более безопасному использованию. Очевидно, что у существенного контингента больных с тяжелой коморбидной патологией (например, у лиц с ИБС, перенесших кардиоваскулярные катастрофы) системное назначение НПВП может представлять серьезную и вполне реальную угрозу жизни. Единственным методом безопасного применения НПВП у этих пациентов может считаться только использование локальных форм. Именно поэтому Амелотекс® гель получил широкое признание среди врачей и находится в лидерах среди препаратов, рекомендуемых фармацевтами. Об этом свидетельствует стремительный рост его продаж.

По итогам 2019 г. мелоксикам продемонстрировал самый высокий прирост продаж в стоимостном выражении (+45% в руб., 2019 г. к 2018 г.) среди топ-7 наиболее востребованных однокомпонентных препаратов местного действия, применяемых при суставной и мышечной боли (рис.1).

Рисунок 1. Рейтинг приростов продаж в 2019 г. к 2018 г. среди топ-7 однокомпонентных топических препаратов для местного применения при суставной и мышечной боли, % руб.

Рисунок 1. Рейтинг приростов продаж в 2019 г. к 2018 г. среди топ-7 однокомпонентных топических препаратов для местного применения при суставной и мышечной боли, % руб.

Источник: розничный аудит IQVIA

В качестве одного из ключевых драйверов сегмента мелоксикамов выступает препарат Амелотекс® гель. Начиная с 2014 г. объем его продаж стремительно растет. Так, по итогам 2019 г. было реализовано порядка 1,6 млн упаковок этого ЛП на сумму около 414 млн руб. К слову, суммарный объем продаж Амелотекса по всем формам выпуска также устойчиво увеличивается.

Общий объем продаж бренда суммарно по всем сегментам рынка в 2019 г. составил 4,4 млн упаковок, или 1,3 млрд руб. в ценах конечного потребления, что существенно выше показателей предыдущих лет (рис. 2).

Читайте также  Клубничный компот на зиму

Рисунок 2. Динамика продаж препарата Амелотекс® гель в России

Рисунок 2. Динамика продаж препарата Амелотекс® гель в России

Источник: розничный аудит IQVIA

Появление препарата Амелотекс® гель существенно расширяет возможности анальгетической терапии, контроля острой и хронической боли. В зависимости от состояния пациента врачи в своих назначения выбирают разные лекарственные формы – таблетки для приема внутрь, инъекционные растворы, локальные формы (гели, кремы, мази) и др. Линейка бренда Амелотекс® включает разные формы выпуска (таблетки, суппозитории, инъекционные растворы, гель), что позволяет найти оптимальное решение для каждого пациента. Особое место занимают местные формы препарата. Амелотекс® гель может быть показан для «усиления» системного лечения и/или в тех случаях, когда системное назначение невозможно из‑за наличия жестких противопоказаний к пероральному приему НПВП.

Уколы при болях в суставах

Суставные патологии требуют комплексного курсового лечения с применением разных методик – медикаментозной и физиотерапии, ЛФК и специальных диет. Все это позволяет снять обострение и снизить риск рецидивов по максимуму.
Но иногда боль в суставах плохо или медленно поддается купированию, и тогда на помощь приходят внутрисуставные инъекции. Такие процедуры обеспечивают доставку лекарственного вещества непосредственно в воспалительный очаг, благодаря чему наступает быстрое облегчение.

 Уколы для лечения суставов

Уколы для суставов назначаются при артралгиях – суставных болях – разного происхождения и нарушении подвижности. Они применяются в терапии артроза и артрита, подагры, синовита и бурсита. Благодаря инъекционному введению препаратов успешно лечатся повреждения связок, сухожилий, коленных менисков и хрящей.

Глюкокортикостероиды (гормональные)

Гормоны обладают сильным противовоспалительным эффектом, за счет которого проходит болевой синдром, и спадает отек. Такие средства выписывают в таблетках и мазях, а также колят внутримышечно. Но внутрисуставные уколы действуют намного быстрее и лучше.
Дополнительным плюсом стероидов является низкий риск системных побочных реакций, поскольку в кровь они попадают в ничтожно малом объеме. Обезболивающие уколы при болях в суставах делают с такими лекарствами, как:

  • флостерон;
  • дипроспан;
  • кеналог;
  • гидрокортизон;
  • целестон.

Гормоны вводят как по отдельности, так и в комбинации с витаминами и местными анестетиками (Лидокаин).

Хондропротекторы

Такие средства принимают при дегенеративно-дистрофических заболеваниях суставов и позвоночника для защиты гиалинового хряща. Процесс разрушения хрящевой ткани при артрозе и артрите носит прогрессирующий и необратимый характер.
Замедлить его можно с помощью хондропротекторов, которые особенно действенны именно при «прямом попадании» в полость сустава. Они улучшают местный обмен веществ и питание внутрисуставных тканей, а главное – стимулируют синтез собственного коллагена.

 Уколы для лечения суставов в Минске

Коллаген является основным компонентом хряща, исполняющего защитную функцию. Благодаря хрящевому покрытию суставные поверхности костей скользят, а не трутся, и движения не вызывают болезненности.
Наиболее часто врачи выписывают Алфлутоп, частота и продолжительность курса определяется индивидуально. Минимальное число инъекций – 5.

Гиалуроновая кислота

Ее еще называют «протезом синовиальной жидкости», поскольку гиалуроновая кислота исполняет роль смазки, предохраняющей сустав от травм. Она нормализует состав синовии, которая становится более плотной и вязкой.
Гиалуроновая кислота отлично снимает боль и воспаление, активизирует процессы саморегенерации хрящей. Наиболее распространено ее применение у пациентов с артрозом. С этим средством часто делают уколы в тазобедренный сустав и колени.
Стандартный курс лечения состоит из 3-5 процедур с недельным промежутком между ними. Эффект сохраняется надолго, до 1 года. Самые часто назначаемые препараты с «естественной смазкой» – Гиалган, Хай-Флекс,Гиалсин.

Углекислый газ (карбокситерапия)

Действие карбокситерапии основано на свойстве углекислого газа вызывать кислородное голодание в тканях. Газовые инъекции делают через специальный прибор, и после укола организм стремится обогатить сустав кислородом, усиливая его кровоснабжение.
Метаболизм резко ускоряется, к поврежденным структурам поступает намного больше питательных веществ. Через считанные минуты углекислый газ покидает суставную полость, а эффект остается надолго.

 Лечения суставов в Минске

Лечение углекислым газом разработали чешские специалисты из города Карловы Вары, где находится известный санаторий. В нем уже больше века успешно лечатся болезни опорно-двигательной системы.

PRP-терапия

PRP расшифровывается как «обогащенная тромбоцитами плазма» – от англ. Platrlet rich plasma. Тромбоциты отвечают за формирование кровяных сгустков – тромбов, способных закупоривать поврежденные сосуды.
А еще тромбоциты активно участвуют в процессах очищения ран от ненужных белков и стимулируют деятельность фибробластов. Последние отвечают за выработку коллагена и эластина, которые являются основой соединительной ткани.

PRP-терапия – это уколы от боли в суставах, имеющие ряд достоинств:

  • не вызывают аллергии и побочных эффектов;
  • редко приводят к развитию осложнений;(гормоны);
  • витамины;
  • не передают инфекцию..

Указанные преимущества обусловлены использованием собственной крови пациента, полностью совместимой с тканями организма.
Для улучшения эффекта, введение плазмы можно сочетать с препаратами гиалуроновой кислоты.

Уколы для лечения суставов внутримышечно – названия

В зависимости от ситуации внутрисуставные инъекции могут сочетаться с внутримышечными уколами и другими лекарственными формами. Внутримышечно назначаются препараты с Ибупрофеном и Диклофенаком, Мидокалм, Баралгин, Амбене и витамины группы В.

Преимущества

  • Препараты рассасываются очень медленно, до 12 месяцев.
  • Они оказывают местное действие на все суставные ткани.
  • Почти не попадают в системный кровоток и не влияют на работу внутренних органов.
  • Благодаря предыдущему пункту могут использоваться у больных с тяжелыми сопутствующими патологиями, когда лечение другими методами неприемлемо.
  • Внутрисуставные уколы помогают избежать операции.
  • После процедуры не требуется реабилитация, врач может лишь наложить тугую повязку и предостеречь от излишних физических нагрузок.

Недостатки

Присутствует незначительный риск развития септических осложнений.

Показания

  • остеоартроз;
  • артрит;
  • бурсит;
  • синовит;
  • тендинит.

Болезни суставов являются весьма распространенными, особенно среди пожилых людей. Если вы оказались в их числе, или пришла пора повторить курс лечения, звоните нам.
В нашем центре работают специалисты высокого уровня и с большим опытом, благодаря чему пациенты чувствуют себя комфортно и уверенно. При необходимости вам назначат одну или несколько процедур внутрисуставных инъекций и подберут препарат с учетом показаний.

Купить Мильгамма раствор для инъекций 2мл №5 в аптеках

Цена действует только при заказе на сайте Цены на сайте отличаются от цен в аптеках и действуют только при оформлении заказа на сайте или в мобильном приложении. При получении заказа в аптеке добавить товары по ценам сайта будет невозможно, только отдельной покупкой по цене аптеки. Цены на сайте не являются публичной офертой.

Код товара: 7611

Самовывоз, бесплатно . Бронь действует в течение 24 часов

Торговое название препарата: Мильгамма®

Международное непатентованное название или группировочное название:

Пиридоксин + Тиамин + Цианокобаламин + [Лидокаин]

Лекарственная форма: раствор для внутримышечного введения.

2 мл раствора для внутримышечного введения содержит: действующие вещества: тиамина гидрохлорид 100,0 мг, пиридоксина гидрохлорид 100,0 мг, цианокобаламин 1,0 мг, лидокаина гидрохлорид 20,0 мг; вспомогательные вещества: бензиловый спирт 40,0 мг, натрия полифосфат 20 мг, калия гексацианоферрат 0,20 мг, натрия гидроксид 12,0 мг, вода для инъекций до 2 мл.

Описание: прозрачный раствор красного цвета с характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа: витамины группы В+прочие

Фармакологические свойства

Фармакодинамика:

Нейротропные витамины группы В оказывают благоприятное воздействие на воспалительные и дегенеративные заболевания нервов и двигательного аппарата. Способствуют усилению кровотока и улучшают работу нервной системы. Тиамин играет ключевую роль в метаболизме углеводов, а также в цикле Кребса с последующим участием в синтезе ТПФ (тиамин пирофосфат) и АТФ (аденозин трифосфат). Пиридоксин участвует в метаболизме протеина, и частично, в метаболизме углеводов и жиров. Физиологической функцией обоих витаминов является потенцирование действия друг друга, проявляющееся в положительном влиянии на нервную, нейромышечную и сердечно-сосудистую системы. При дефиците витамина B6 широко распространенные состояния дефицита быстро купируются после введения этих витаминов. Цианокобаламин участвует в синтезе миелиновой оболочки, стимулирует гемопоэз, уменьшает болевые ощущения, связанные с поражением периферической нервной системы, стимулирует нуклеиновый обмен через активацию фолиевой кислоты. Лидокаин – местноанестезирующее средство, вызывающее все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую.

Фармакокинетика:

После внутримышечного введения тиамин быстро абсорбируется из места инъекции и поступает в кровь (484 нг/мл через 15 мин в первый день введения дозы в 50 мг) и распределяется неравномерно в организме при содержании его в лейкоцитах 15 %, эритроцитах 75 % и в плазме 10 %. В связи с отсутствием значительных запасов витамина в организме, он должен поступать в организм ежедневно. Тиамин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и обнаруживается в материнском молоке. Тиамин выводится с мочой в альфа-фазе через 0,15 часа, в бета-фазе – через 1 час и в терминальной фазе – в течение 2 дней. Основными метаболитами являются: тиаминкарбоновая кислота, пирамин и некоторые неизвестные метаболиты. Из всех витаминов тиамин сохраняется в организме в наименьших количествах. Организм взрослого человека содержит около 30 мг тиамина в виде 80 % тиамина пирофосфата, 10 % тиамина трифосфата и остальное количество в виде тиамина монофосфата.

После внутримышечной инъекции пиридоксин быстро абсорбируется в кровяное русло и распределяется в организме, выполняя роль коэнзима после фосфорилирования группы СН2ОН в 5-ом положении. Около 80 % витамина связывается с белками плазмы крови. Пиридоксин распределяется во всем организме и пересекает плаценту и обнаруживается в материнском молоке, депонируется в печени и окисляется до 4-пиридоксиновой кислоты, которая экскретируется с мочой, максимум через 2 – 5 часов после абсорбции. В человеческом организме содержится 40 – 150 мг витамина B6 и его ежедневная скорость элиминации около 1,7 – 3,6 мг при скорости восполнения 2,2 – 2,4%.

Показания к применению:

В качестве патогенетического и симптоматического средства в составе комплексной терапии заболеваний и синдромов нервной системы различного происхождения: невралгия, неврит, парез лицевого нерва, ретробульбарный неврит, ганглиониты (включая опоясывающий лишай), плексопатия, нейропатия, полинейропатия (диабетическая, алкогольная и др.), ночные мышечные судороги, особенно у лиц старших возрастных групп, неврологические проявления остеохондроза позвоночника: радикулопатия, люмбоишалгия, мышечно-тонические синдромы.

Читайте также  Лечение пивного алкоголизма у женщин и мужчин

Противопоказания:

Период беременности и грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).

Декомпенсированная сердечная недостаточность.

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания:

Применение препарата противопоказано в период беременности и грудного вскармливания (см. раздел «Противопоказания»).

Способ применения и дозы:

Инъекции выполняют глубоко внутримышечно.

В случаях выраженного болевого синдрома для быстрого достижения высокого уровня препарата в крови лечение целесообразно начинать с 2,0 мл ежедневно в течение 5-10 дней. В дальнейшем после стихания болевого синдрома и при легких формах заболевания переходят в дальнейшем либо на терапию лекарственной формой для приема внутрь (например, препарат Мильгамма® композитум), либо на более редкие инъекции (2-3 раза в неделю в течение 2-3 недель) с возможным продолжением терапии лекарственной формой для приема внутрь (например, препаратом Мильгамма® композитум).

Рекомендуется еженедельный контроль терапии со стороны врача.

Переход на терапию лекарственной формой для приема внутрь (например, препаратом Мильгамма® композитум) рекомендуется осуществлять в наиболее возможный короткий срок.

Побочное действие:

Частота проявления неблагоприятных побочных реакций приведена в соответствии с классификацией ВОЗ:

Очень частые более, чем у 1 из 10 проходящих лечение
Частые менее, чем у 1 из 10, но более чем у 1 из 100 проходящих лечение
Нечастые менее, чем у 1 из 100, но более чем у 1 из 1000 проходящих лечение
Редкие менее, чем у 1 из 1000, но более чем у 1 из 10000 проходящих лечение
Очень редкие менее, чем у 1 из 10000, включая отдельные случаи

* в отдельных случаях – симптомы проявляются с неизвестной частотой;

со стороны иммунной системы:

редкие: аллергические реакции (кожная сыпь, затрудненное дыхание, анафилактический шок, отек Квинке);

со стороны нервной системы:

в отдельных случаях: головокружение, спутанность сознания;

со стороны сердечно — сосудистой системы:

очень редкие: тахикардия; в отдельных случаях: брадикардия, аритмия;

со стороны желудочно – кишечного тракта:

в отдельных случаях: рвота;

со стороны кожи и подкожных тканей:

очень редкие: повышенное потоотделение, акне, зуд, крапивница;

со стороны костно-мышечной и соединительной ткани:

в отдельных случаях: судороги;

общие расстройства и нарушения в месте введения:

в отдельных случаях: может возникнуть раздражение в месте введения препарата; системные реакции возможны при быстром введении или при передозировке.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка:

Лечение передозировки заключается в отмене препарата и симптоматической терапии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Тиамин полностью распадается в растворах, содержащих сульфиты. И как следствие, продукты распада тиамина инактивируют действия других витаминов.

Тиамин несовместим с окисляющими и восстанавливающими соединениями, в том числе: йодидами, карбонатами, ацетатами, таниновой кислотой, аммония железа цитратом, фенобарбиталом, рибофлавином, бензилпенициллином, декстрозой, дисульфитами и др.

Медь ускоряет разрушение тиамина; кроме того, тиамин утрачивает свою эффективность при увеличении значений pH (более 3). Терапевтические дозы пиридоксина ослабляют эффект леводопы (редуцируется антипаркинсоническое действие леводопы) при одновременном приеме. Так же наблюдается взаимодействие с циклосерином, пеницилламином, изониазидом.

При парентеральном применении лидокаина в случае дополнительного использования норэпинефрина и эпинефрина возможно усиление побочного действия на сердце. Так же наблюдается взаимодействие с сульфонамидами.

Цианокобаламин несовместим с солями тяжелых металлов. Рибофлавин также оказывает деструктивное действие, особенно при одновременном воздействии света; никотинамид ускоряет фотолиз, в то время как антиоксиданты оказывают ингибирующее действие.

Особые указания:

При случайном внутривенном введении больной должен наблюдаться доктором или должен быть госпитализирован в зависимости от тяжести симптомов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Информация о предостережении относительно применения препарата водителями транспортных средств и лицами, работающими с потенциально опасными механизмами, отсутствует.

Форма выпуска:

Раствор для внутримышечного введения.

По 2 мл в ампулу из коричневого светозащитного гидролитического стекла типа I, на ампулу краской наносят белую точку. По 5 ампул в поддон из ПВХ с разделителями. По 1,2,5 поддонов из ПВХ (по 5 ампул в поддоне) помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

При упаковке компанией ООО «Эллара», Россия:

По 5 ампул в поддон из пленки поливинилхлоридной (ПВХ) с разделителями. По 1,2,5 поддонов из ПВХ (по 5 ампул в поддоне) помещают вместе с инструкцией по применению в пачку из картона для потребительской тары.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 2 до 8 °C. Не замораживать! Хранить в недоступном для детей месте.

Ксефокам: действенное обезболивание при травмах и заболеваниях

Ксефокам: действенное обезболивание при травмах и заболеваниях

Медикамент противовоспалительного и болеутоляющего действия. Относительно безопасен, хорошо переносится, имеет немного побочных эффектов. Применяется для устранения болевого синдрома умеренной интенсивности. Выпускается в удобных фармацевтических формах.

Лекарственные формы и состав

Ксефокам содержит один активный компонент — лорноксикам, влияющий на выработку простагландинов. Препарат производится:

В виде таблеток: с дозировкой 4–8 мг. Формообразующие компоненты: диоксид кремния, крахмал, лактозу, стеарат магния. Белые продолговатые пилюли расфасованы в бумажные ячеистые блистеры по 10 штук. На поверхности имеют гравировку Lo и обозначение дозы — цифру 4 или 8. В картонной упаковке лекарственного средства содержится от 10 до 50 таблеток.

В виде лиофилизата для приготовления растворов. Желтая плотная масса, помещенная в стеклянные флаконы — по 5 штук в упаковке. Один контейнер содержит лекарство в дозе 8 мг, вспомогательные соединения: маннитол, трометанол.

Механизм действия

Лорноксикам относится к разряду неопиоидных анальгетиков. В организме он угнетает активность фермента циклооксигеназы, отвечающей за синтез нейромедиаторов боли и воспалений. А также замедляет реакции окисления. Вещество не влияет на центр терморегуляции, дыхание, работу сердечно-сосудистой системы, не вызывает лекарственной зависимости.

Ксефокам в таблетках и растворе быстро всасывается в кровь, связываясь с ее белками. Болеутоляющий эффект отмечается через 15–20 минут, достигая своего максимума через 1,5–2 часа. В течение 3,5–4 часов вещество фильтруется клетками печени и постепенно выводится из организма через почки и кишечник. В процессе своей активности и выведения медикамент почти не образует метаболитов.

При соблюдении инструкции Ксефокам не оказывает выраженного токсичного действия на внутренние органы. Его компоненты не накапливаются в тканях. Средство разрешено к применению физических параметров ослабленным людям, при недостаточной функции печени, выделительной системы.

Когда показан Ксефокам: инструкция

Среди показаний к приему медикамента: боли различного происхождения, подвластные действию нестероидных анальгетиков. В том числе вызванные:

Медикамент эффективно снижает болевой синдром до умеренной и умеренно-сильной интенсивности. На общее течение заболеваний Ксефокам не влияет, используется только при симптоматической терапии: короткими курсами.

С осторожностью препарат применяют при патологиях органов ЖКТ, курении, алкоголизме, сердечной недостаточности, сахарном диабете.

Кому противопоказан Ксефокам

Отказаться от использования анальгетика необходимо:

при бронхиальной астме, осложненной полипозом;

при эрозивных и язвенных поражениях слизистых желудка и кишечника;

внутренних кровотечениях, подозрении на их наличие;

сниженной свертываемости крови, нарушениях функций кроветворения;

в период после хирургических операций на сердце;

при тяжелых нарушениях деятельности печени: циррозе, остром гепатозах, гепатитах;

при индивидуальной непереносимости или аллергических реакциях на препарат.

К числу противопоказаний относятся также: все сроки беременности, детский возраст — до 18 лет.

Побочные эффекты препарата

Изредка на фоне применения Ксефокама возникает тошнота, сухость во рту, снижается аппетит, появляются спазмы в брюшной полости, отеки. В единичных случаях возможны также:

физическая слабость, сонливость;

При передозировках увеличивается риск внутренних кровотечений, прободении язвы желудка.

Как применять Ксефокам

Медикаментозное средство в таблетках назначают взрослым по 4–8 мг в сутки. Предельная доза в день — 16 мг. Пилюли нужно глотать, не разжевывая, запивая 50–100 мл воды. Важно соблюдать режим, употребляя лекарство в пероральной форме до еды — за 30–40 минут. Пища замедляет всасывание и снижает активность анальгетика при сильных болях.

Уколы Ксефокама ставят внутримышечно или внутривенно. Однократная доза препарата — 8 мг. Перед введением лиофилизат из флакона разводят с дистиллированной водой в объеме 2 мл. При необходимости инъекцию препарата повторяют через 4–6 часов.

Совместимость препарата с алкоголем и другими медикаментами

В период использования медикамента спиртное следует исключить, так как этанол многократно усиливает его токсическое действие. Осторожность необходима при одновременном применении Ксефокама с Циметидином, Гепарином, Метотрексатом, Кортикотропином, диуретиками, гипотензивными средствами из группы бета-блокаторов и ингибиторов АПФ. В результате их сочетания вероятно взаимное усиление токсичности.

Ксефокам не рекомендуется совмещать с другими нестероидными анальгетиками,так как для всех из них характерно антикоагуляционное действие — снижение свертываемости крови.

В период лечения следует также отказаться от вождения машины и управления сложной техникой. Ксефокам влияет на скорость моторики и психических реакций, что увеличивает риск аварий.

Аналоги и стоимость

Схожим составом и действием обладают лекарственные препараты Мелоксикам, Мовалис, Мовасин, Лорноксикам, Пироксикам, Зорника, Мелбек, Рекокса.

Цены на Ксефокам в аптечных сетях составляют: 150–200 рублей за упаковку из 10 таблеток, около 170 рублей — за флакон лиофилизата.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: