Препараты, снижающие артериальное давление

Лекарства от гипертонии – как они действуют

Лекарства от гипертонии – как они действуют

Сердечно-сосудистые заболевания, в том числе гипертония, – самые распространенные заболевания в мире. Многие больные постоянно принимают лекарства для снижения кровяного давления. Тем не менее часто пациенты недостаточно осведомлены об используемых лекарственных средствах.

Что следует знать при приеме гипотензивных препаратов? Как они работают?

Лекарства, связанные с ангиотензином

Ангиотензин I – это химическое вещество, содержащееся в человеческом организме. Один из специфических ферментов превращает его в ангиотензин II, молекулы которого при соединении с некоторыми характерными только для них белками (рецепторами ангиотензина II) вызывают ряд явлений, связанных с повышением артериального давления.

Это приводит, помимо прочего, к увеличению секреции гормона альдостерона и активации прямых и косвенных механизмов сужения кровеносных сосудов – сокращения, а также постепенной гипертрофии и затвердевания их стенок. Таким образом, избыток ангиотензина II может быть одной из причин высокого кровяного давления.

Существует группа препаратов, блокирующих ангиотензинпревращающий фермент (ИАПФ – ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента). Когда фермент заблокирован, он больше не превращает ангиотензин I в II, что снижает эффект повышения давления.

В эту группу входят такие лекарственные вещества, как:

  • квинаприл;
  • эналаприл (Enarenal);
  • каптоприл;
  • лизиноприл (Раноприл, Принивил);
  • периндоприл (Пренесса, Престариум);
  • рамиприл (Tritace, Vivace);
  • зофеноприл (Zofenil).

Второй тип препаратов – антагонисты рецепторов ангиотензина II. Условием действия ангиотензина является не только его преобразование, но и связь с рецептором. Таким образом, если он блокируется молекулами препарата, кровеносные сосуды расширяются, и артериальное давление понижается.

  • кандесартан (Atacand, Carzap);
  • лозартан (Козаар, Lorista, Losacor, Лозап);
  • телмисартан (Актелсар, Микардис, Телмизек, Тезео, Толура, Занакодар);
  • валсартан (Вальсакор, Ванатекс).

Блокаторы кальциевых каналов, действующие на сосуды

Эти вещества блокируют попадание избытка ионов кальция в мышечные клетки кровеносных сосудов. Поскольку ионы кальция необходимы этим клеткам для сокращения мышц и сужения сосудов, введение блокатора кальциевых каналов приводит к расширению сосудов и падению артериального давления.

  • амлодипин (адипин, Amlopin, Норваск, Vilpin, Normodipine);
  • нитрендипин (Nitrendipine Egis);
  • лацидипин (Lacipil);
  • лерканидипин (Lecalpin, Lercan, Primacor).

Бета-блокаторы

Бета-адреноблокаторы, также известные как бета-блокаторы, представляют собой очень большую группу препаратов, снижающих активность симпатической нервной системы. Эта система отвечает за множество различных функций организма, поэтому препараты, влияющие на нее, используются для лечения многих различных заболеваний, таких как глаукома, заболевания щитовидной железы, ишемическая болезнь сердца, гипертония, некоторые аритмии и даже стадии беспокойства.

При гипертонии используются следующие бета-адреноблокаторы:

  • бетаксолол (Локрен);
  • бисопролол (Конкор, Sobycor);
  • карведилол (Вивакор);
  • метопролол (Метокард);
  • небиволол (Nebicard).

Диуретики

Диуретики – это лекарственные средства, увеличивающие диурез. В результате организм избавляется от лишней воды, что приводит к уменьшению объема жидкостей организма, включая циркулирующую кровь, а затем к снижению давления.

Диуретики увеличивают почечную фильтрацию, но они могут делать это на разных уровнях, воздействуя на разные участки почечных фильтрационных единиц, нефронов.

Диуретики, используемые при лечении гипертонии, включают:

  • индапамид (Индапен, Индапен SR);
  • гидрохлортиазид;
  • хлорталидон (гигротон);
  • торасемид (Диувер, Торамид, Трифас, Трифас);
  • спиронолактон (Верошпирон).

Препараты комбинированного и пролонгированного действия

В зависимости от состояния пациента может потребоваться лечение несколькими препаратами. В аптеках есть комбинированные препараты, которые содержат в одной таблетке лекарства из разных групп. Это облегчает их прием как в плане количества таблеток, так и в плане соблюдения сроков приема.

Обычно названия таких лекарственных средств образуются путем добавления к названию префикса «Со-» или путем добавления слова «Combi», «Плюс».

Поскольку второй препарат, вводимый в терапию, часто является диуретиком, обычно гидрохлоротиазидом, препараты, содержащие его комбинации, могут включать сокращения ГТ. Другие диуретики обозначаются Плюс, Ко, НЛ, НД, Н.

Если в названии лекарства, прописанного вашим врачом, есть аббревиатура Лонг, SR, это означает, что вы будете принимать лекарство с пролонгированным высвобождением. Разница в высвобождении лекарственного вещества важна для эффективности и безопасности терапии, поэтому такие препараты не следует использовать взаимозаменяемо (например, Индапен и Индапен SR).

Препараты для лечения гипертонии

Гипертоническая болезнь имеет много причин, которые объясняются поломками в разных органах и на разных уровнях.

Фармакологи пытаются находить точки воздействия для каждого из них, поэтому для лечения гипертонии существует несколько классов препаратов. Однако их не всегда стоит использовать вместе, а некоторые сочетать категорически нельзя.

Группы препаратов при гипертонии

Существует пять основных классов лекарств для лечения гипертонии. Самые, наверное, известные — это β-блокаторы (пропранолол, карведилол, метапролол, небиволол). Они уменьшают чувствительность организма к адреналину и норадреналину — гормонам, отвечающим за спасение от опасности и потому повышающим давление и учащающим сердцебиение. Поэтому при приеме β-блокаторов снижаются АД и частота сердечных сокращений (ЧСС).

Читайте также:
Таблетка от давления

Второй класс — это диуретики, т. е. мочегонные. Тут механизм действия простой: чем меньше жидкости в системе, тем меньшее давление на трубы она оказывает. Но увлекаться таким снижением не стоит.

Третий класс — ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ): лизиноприл, каптоприл, фозиноприл. Они оказывают влияние на почечную регуляцию АД. Частым побочным эффектом их приема бывает навязчивый сухой кашель, в ходе решения этой проблемы родился четвертый класс — антагонисты ангиотензиновых рецепторов (АРА). Эти препараты (валсартан, телмисартан, лозартан, олмесартан) также «не дают» почкам поднимать АД, но лишены недостатков иАПФ.

И пятый класс — антагонисты кальция. Кальций играет ключевую роль в физиологии мышечного сокращения. Если «не пускать» кальций в гладкомышечные клетки сосудов, то они будут больше расслабляться, чем сокращаться. При этом сосуды расширятся и давление снизится. Антагонисты кальция делятся на два типа: первый (нифедипин, амлодипин) увеличивает ЧСС, а второй (верапамил, дилтиазем) уменьшает.

Один препарат или много?

Говоря о возможности сочетания препаратов из разных групп, прежде всего нужно отметить, что комбинированное лечение (терапия более чем одним лекарством) вообще требуется не всем.

Если у пациента гипертоническая болезнь в первой стадии (т. е. органы-мишени по результатам обследования не повреждены) и мало факторов риска (курение, мужской пол, возраст, высокий общий холестерин, сахарный диабет и др.), то начинать лечение нужно с монотерапии. Причем доза единственного выбранного врачом препарата сперва назначается минимальная — чтоб отследить, как организм будет реагировать.

Если нет эффекта от небольших доз выбранного препарата, переходят на полные дозы. Если давление не снижается и от них, ту же схему пробуют по очереди с несколькими другими препаратами. И только если после такого «перебора» не удается добиться контроля АД, врач переходит к назначению комбинированной терапии.

Сразу с назначения двух (и иногда более) лекарств начинают в случае, если органы-мишени уже затронуты или если у пациента много перечисленных выше факторов риска.

Логика и ее проверка

Главное правило комбинированной терапии для пациента звучит следующим образом: самостоятельно выдумывать сочетания препаратов НЕЛЬЗЯ. Всегда советуйтесь со своим лечащим врачом. Но у многих есть пожилые родственники, которые к врачу не хотят, зато слепо верят рекламе или соседке, и за безопасностью своих близких тоже нужно следить. Так как же проверить сочетаемость препаратов самостоятельно?

Во-первых, банальная логика: нет никакого смысла вместе назначать лекарства из одного или близких классов. Так, никогда не назначают вместе иАПФ и АРА. Единственным исключением являются диуретики — их довольно часто назначают по два-три.

Во-вторых, есть подсказка: практически все «хорошие» сочетания существуют в виде комбинированных препаратов. Например, «Экватор» — это сочетание амлодипина с лизиноприлом, «Аттенто» — это амлодипин с олмесартаном. Существует целая когорта препаратов, в названии которых есть буква «Н»: «Энап-Н», «Лориста-Н» и др. Всё это сочетания различных гипотензивных лекарств с диуретиком гидрохлортиазидом.

Смертельно опасно!

И, наконец, есть одно сочетание, которое находится под полным запретом. Никогда и ни в коем случае нельзя сочетать прием любого β-блокатора с антагонистами кальция верапамилом или дилтиаземом. Их сходный эффект — снижение частоты сердечных сокращений — суммарно может вызвать опасные нарушения ритма.

Читайте также  Дивертикулез кишечника симптомы и лечение заболевания

Будьте внимательны к себе и близким, не пренебрегайте консультациями кардиолога — и живите долго.

Товар по теме: [product strict="анаприлин"](пропранолол), [product strict="карведилол, дилатренд, ведикардол"](карведилол), [product strict="метапролол, беталок, эгилок, метокард"](метапролол), [product strict="небиволол, бивотенз, бинелол, небилет, небилонг, бинелол, небиватор"](небиволол), [product strict="лизиноприл, диротон, ирузид, лизинотон, лизорил"](лизиноприл), [product strict="каптоприл, капозид, капотен"](каптоприл), [product strict="фозиноприл, моноприл, фозикард, фозинап"](фозиноприл), [product strict="валсартан, сартавель, дуопресс, ко-диован, диован, вальсакор, нортиван"](валсартан), [product strict="телмисартан, телзап, микардис, телпрес, телмиста, телсартан, твинста"](телмисартан), [product strict="лозартан, лозап, лориста, лозарел, презартан, лортенза, вазотенз"](лозартан), [product strict="олмесартан, кардосал"](олмесартана медоксомил), [product strict="нифедипин, нифекард, кордафлекс, кордипин, коринфар, кальцигард, аттенто, кардосал"](нифедипин), [product strict="амлодипин "](амлодипин), [product strict="Аттенто "](амлодипин+олмесартана медоксомил), [product strict="Экватор "](амлодипин+лизиноприл), [product strict="верапамил, изоптин"](верапамил), [product strict="дилтиазем "](дилтиазем).

У каждого седьмого гипертоника давление скачет из-за опухоли надпочечников

Как много мы наслышаны о гипертонии! Более того, практически каждый взрослый человек знает, что такое жизнь «под давлением». Тем не менее, мало кто в курсе, что высокими цифрами на тонометре наш организм привлекает внимание к другим, более глобальным неполадкам, например проблемам с надпочечниками.

Часто бывает так, что человек годами лечит гипертонию, принимает разные препараты, но на давление они никак не действуют. В таком случае следует задуматься, а не в другой ли болезни причина? Эндокринологи Запорожской областной больницы утверждают, что гипертония может быть не только самостоятельным заболеванием, но и симптомом другой проблемы.

«Для того, чтобы качественно лечить повышенное давление, необходимо, прежде всего исключить группу других заболеваний – болезни почек, надпочечников, почечных сосудов, аорты, щитовидной железы. Стоит отметить, что новообразования надпочечников выявляют у 15 % всех больных с гипертонией, то есть у каждого седьмого», – комментирует Игорь Русанов, заведующий отделением трансплантации, хронического гемодиализа и эндокринной хирургии, главный внештатный специалист – трансплантолог Запорожской области.

Надпочечники – две эндокринные железы, которые, как уже понятно из названия, располагаются немного выше почек. Как же они влияют на давление? Дело в том, что эндокринная система – «дирижер» всего организма. Надпочечники, например, вырабатывают две трети всех гормонов, в том числе, гормоны, участвующие в поддержании артериального давления. Соответственно, если их уровень выше нормы (как это бывает при образованиях в надпочечниках), давление пускается «вскачь». Поэтому даже крошечная опухоль в этом важном органе может привести к серьезным разладам во всем организме.

Конечно, гипертония – это один из главных, но не единственный симптом проблем с надпочечниками. В таких случаях пациент страдает от судорог мышц рук и ног, мышечной слабости, жажды. Часто наблюдается сердечная аритмия, расстройства зрения, изменение вкуса (склонность к употреблению соленых и острых продуктов). Все эти симптомы очень важны. Следует отметить, что проблемы с надпочечниками могут возникнуть у пациентов любого возраста, но особо внимательным нужно быть молодым людям.

Отделение трансплантации и эндокринной хирургии Запорожской областной больницы в тесном сотрудничестве с кафедрой госпитальной хирургии ЗГМУ, кафедрой трансплантологии и эндокринной хирургии ЗМАПО и отделением ангиографии занимается проблемой диагностики и лечения болезней надпочечников.

Снимок опухоли Вид удаленной опухоли

Для уточнения диагноза пациенты могут на базе Запорожской областной больницы пройти полный перечень гормональных исследований (кортизол, альдостерон, ренин, АКТГ, ДГЭА-сульфат и др.), катехоламины (адреналин и норадреналин суточной мочи) и обследоваться на современных аппаратах КТ и МРТ, которые способны показать даже мелкие узелки в надпочечниках (около 5 мм). Кроме того, специалисты отделения трансплантации, хронического гемодиализа и эндокринной хирургии проводят специальные пробы, позволяющие выявить даже стертые клинические признаки имеющихся заболеваний надпочечников (проба с дексаметазоном, физиологическим раствором, каптоприлом).

Хирурги-эндокринологи Запорожской областной больницы утверждают, если причина гипертонии в проблемах с надпочечниками – необходима операция. Такое вмешательство в отделении проводится лапароскопически, то есть малотравматично, через небольшие проколы, которые очень быстро заживают и не оставляют шрамов.

В случаях диффузно-узелковой гиперплазии надпочечников применяется уникальной метод рентгенэндоваскулярной деструкции надпочечника, который проводится без общей анестезии. При этой процедуре под контролем ангиографа в надпочечник через центральную вену вводится специальный препарат, благодаря которому орган с патологическим образованием разрушается.

После удаления опухоли давление у больных нормализуется, а значит и полностью исчезает опасность развития гипертонических кризов, инфарктов, инсультов и почечной недостаточности. Поэтому, если вас давно беспокоит гипертония, которая не поддается лечению – лучше обезопасить себя и посетить эндокринолога.

Приступы удушья

Информацию из данного раздела нельзя использовать для самодиагностики и самолечения. В случае боли или иного обострения заболевания диагностические исследования должен назначать только лечащий врач. Для постановки диагноза и правильного назначения лечения следует обращаться к Вашему лечащему врачу.

Приступы удушья: причины появления, при каких заболеваниях возникают, диагностика и способы лечения.

Определение

Удушье, или асфиксия, – мучительное, жизнеугрожающее, патологическое состояние, которое характеризуется нехваткой кислорода и накоплением углекислого газа в тканях.

Удушье является симптомом тяжелых заболеваний и состояний, для которых характерно нарушение проходимости дыхательных путей, наблюдается при некоторых патологиях сердечно-сосудистой, костно-мышечной и нервной системы.

Разновидности удушья

По механизму возникновения и развития выделяют следующие виды асфиксии:

  • механическая асфиксия – это удушье, возникающее вследствие ограничения или прекращения притока воздуха в дыхательные пути при их сужении (например, из-за отека подсвязочного пространства при развитии ложного крупа у детей), обтурации (или иначе закупорке) дыхательных путей и их сдавлении (например, при опухолях).
  • травматическая асфиксия – это удушье, возникающее из-за сильного сдавления грудной клетки. Часто происходит во время дорожно-транспортных происшествий.
  • токсическая асфиксия – удушье, которое развивается в результате угнетения дыхательного центра, паралича дыхательной мускулатуры (диафрагмы) или при нарушении транспортной функции крови (при отравлении угарном газом).

При развитии бронхиальной обструкции (уменьшении диаметра мелких бронхов вследствие спазма или отека) приступ развивается внезапно, может сопровождаться предвестниками: чувством давления за грудиной, беспокойством, а также кожным зудом.

Удушье постепенно нарастает, и человеку становится тяжело дышать, увеличивается частота дыхания, выдох удлиняется. Состояние несколько облегчает принятие специфической позы: сидя или стоя, упершись руками в стол, кровать или в подоконник. Так восстанавливается дыхание за счет вовлечения вспомогательной дыхательной мускулатуры. Приступ удушья может сопровождаться выраженными хрипами, которые слышны на расстоянии, цианозом (цвет кожи принимает синеватый оттенок) и набуханием вен. Продолжительность приступа может варьироваться от нескольких минут до нескольких часов. По окончании приступа появляется кашель с последующим отхождением бесцветной мокроты.

Астма.jpg

Удушье может быть проявлением развивающегося отека легких при болезнях сердечно-сосудистой системы. Образуется застой в кровеносной системе легких из-за снижения насосной функции сердца, поэтому ткань легких пропитывается жидкой частью крови. Скопившаяся жидкость попадает в дыхательные пути, затрудняет движение воздуха, вызывая удушье, и выходит в виде розовой пены.

Причиной удушья у детей часто становится попадание инородного тела в верхние дыхательные пути. Это случается из-за невнимательности и спешки при приеме пищи, смехе, кашле и чихании во время еды. Дети, оставленные без присмотра, могут проглотить мелкие игрушки или их части. У взрослых инородные тела нередко попадают в дыхательные пути при алкогольном опьянении. Для пожилых людей опасность представляют зубные протезы.

Удушье у детей может стать следствием развития ложного крупа. Из-за воспаления слизистой оболочки гортань отекает и просвет дыхательных путей значительно сужается. Сопутствующими симптомами являются лающий кашель, осиплость, грубый голос, небольшой подъем температуры тела и участие вспомогательной мускулатуры в процессе дыхания.

При термическом или химическом ожоге дыхательных путей возникает рефлекторный спазм (сужение) бронхов, вследствие чего человек не может сделать полноценный вдох.

Заболевания, при которых могут наблюдаться приступы удушья

Основной группой заболеваний, при которых возникают приступы удушья, являются болезни системы органов дыхания:

  • бронхиальная астма,
  • хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ),
  • пневмоторакс (попадание воздуха в плевральную полость, вследствие чего легкое сжимается),
  • опухоли органов средостения и дыхательных путей (гортани, трахеи, бронхов),
  • острый стенозирующий ларинготрахеит, или ложный круп (характерен для детского дошкольного возраста),
  • эпиглоттит (воспалительное заболевание надгортанника),
  • рак легкого.
  • тромбоэмболия легочной артерии (закупорка тромботическими массами сосуда, по которому кровь попадает в легкие. Тромбы чаще всего образуются в венах нижних конечностей, а когда отрываются, попадают в легочную артерию);
  • отек легкого;
  • черепно-мозговая травма;
  • отек Квинке (аллергическая реакция);
  • ожоги верхних дыхательных путей;
  • эпилепсия;
  • передозировка некоторых лекарственных и наркотических средств;
  • панические атаки.
Читайте также  Стирка пуховика в стиральной машине режимы и средства

Подбор основного лечения для профилактики дальнейших эпизодов удушья и одышки осуществляет врач-терапевт или педиатр . В зависимости от сопутствующих симптомов может потребоваться консультация узких специалистов, например, кардиолога , пульмонолога, врача-эндоскописта, аллерголога, токсиколога, невролога .

Диагностика и обследования при приступах удушья

В зависимости от сопутствующих симптомов могут быть назначены следующие обследования:

    клинический анализ крови;

Синонимы: Общий анализ крови, ОАК. Full blood count, FBC, Complete blood count (CBC) with differential white blood cell count (CBC with diff), Hemogram. Краткое описание исследования Клинический анализ крови: общий анализ, лейкоформула, СОЭ См. также: Общий анализ – см. тест № 5, Лейкоцит.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА ДЛЯ СНИЖЕНИЯ АРТЕРИАЛЬНОГО ДАВЛЕНИЯ

(Ч. 2) Под влиянием ингибиторов АПФ периферические (резистентные) сосуды расширяются, уменьшается пред- и постнагрузка на сердце, улучшается кровообращение в почках и малом круге кровообращения, устраняются застойные явления на периферии большого круга. Препараты этой группы восстанавливают эластичность сосудов, а при длительном применении уменьшают гипертрофию левого желудочка и увеличивают толерантность к физическим нагрузкам.

Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии фармфакультета Первого МГМУ им. И.М. Сеченова, к.фарм.н.

После введения Каптоприла через 1–3 часа в дозе 12,5 мг активность АПФ понижается на 40%. Гипотензивное действие проявляется через 15–60 мин. после введения внутрь и продолжается 6–12 час. Длительность гипотензивного эффекта зависит от дозы и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель. В печени препарат подвергается биотрансформации с образованием дисульфидного димера каптоприла и др. неактивных метаболитов, которые в течение 24 час. вместе с 40% неизменного каптоприла выводятся через почки до 95%.

Пролекарства метаболизируются в печени с образованием активных метаболитов «прилатов», например: Эналаприл в Эналаприлат, Периндоприл в Периндоприлат, Фозиноприл в Фозиноприлат. Активные метаболиты перечисленных препаратов оказывают более сильное и продолжительное фармакологическое действие, а латентный период увеличивается с 30 мин. до 1–2 час. по сравнению с Каптоприлом. Длительность действия этих препаратов зависит от степени связывания с АПФ. После однократного приема 4–8 мг Периндоприла, например, понижение АД наступает через 4–6 час. Антигипертензивный эффект зависит от дозы, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час и увеличивается с образованием активного метаболита через 3–4 часа. При применении препарата в дозе 8 мг ингибирующая активность достигает 95%. Равновесная концентрация в крови достигается через 4 дня. При приеме пролекарств сосудорасширяющее действие возникает через 1–2 часа после введения препарата внутрь, максимальный гипотензивный эффект наблюдается через 3–6 час. и сохраняется 24 час. Активные формы различных ингибиторов АПФ отличаются индексом липофильности, наиболее высокая у Фозиноприлата, что позволяет ему легко проникать во все органы и ткани организма. Фозиноприл/Фозиноприлат подавляет чрезмерную активность РААС не только в сосудистом русле, но также в тканях (сердце, легких, почках и головном мозге). Фозиноприл обладает двойным компенсаторным путем элиминации, он в одинаковой мере выводится с мочой, желчью и при снижении клубочковой фильтрации не изменяет общий клиренс и не кумулируется в организме.

В порядке убывания липофильности ИАПФ располагаются таким образом: Фозиноприл → Трандолаприл → Хинаприл → Рамиприл → Периндоприл → Цилазаприл → Эналаприл → Каптоприл.

К гидрофильным препаратам, которые хорошо растворимы в воде и плохо растворимы в жирах, относят Беназеприл, Лизиноприл. Они плохо связываются с белками крови и стопроцентно выводятся почками.

Считается, что ИАПФ более эффективны при артериальной гипертензии с повышенным уровнем ренина в крови, при застойной сердечной недостаточности 1–3-й степени, при комплексной терапии инфаркта миокарда. Под влиянием ИАПФ периферические (резистентные) сосуды расширяются, уменьшается пред- и постнагрузка на сердце, улучшается кровообращение в почках и малом круге и устраняются застойные явления на периферии большого круга кровообращения, восстанавливают эластичность сосудов.

Важно! Побочные эффекты характерны для всех препаратов данной группы. Наиболее частым проявлением является развитие сухого непродуктивного кашля (в 20% случаев), вследствие накопления активного нанопептида — брадикинина. Могут развиваться кожные высыпания, нейтропения. Возможны приливы крови к лицу, головная боль, головокружение, слабость, сухость во рту, нарушение настроения и сна. При применении Фозиноприла, Рамиприла, Хинаприла наблюдается мышечно–суставная боль, боль в груди, спине, животе и мышечные судороги. Крайне редко при первичном приеме может развиться ангионевротический отек (внезапное нарушение глотания и дыхания, одутловатость лица, губ, рук), требующий отмены препарата и применения комплекса неотложной терапии.

Блокаторы ангиотензиновых рецепторов I типа — препятствуют взаимодействию АТ II со специфическими АТ1-рецепторами различных тканей, локализованных в корковом веществе надпочечников, мозге, сердце, легких, почках, печени, гладкой мускулатуре сосудов и др. органах.

Препараты имеют следующую классификацию:

1. Бифениловые производные тетразола:

  • Лозартан (Брозаар, Козаар, Лозап, Лориста);
  • Валсартан (Валсафорс, Валсакор, Диован);
  • Ирбесартан (Апровель), Кандесартан (Атаканд).

2. Бифениловые нететразольные соединения:

  • Телмисартан (Микардис, Прайтор);
  • Олмесартан медоксамил** (Вотум, Кардосал).

3. Небифениловые нететразольные соединения:

  • Эпросартан (Навитен, Теветен).

Препараты данной группы различаются на конкурентные и неконкурентные, обратимо и необратимо связывающие с ангиотензиновыми рецепторами I типа. Так, Лозартан и Эпросартан являются конкурентными антагонистами АТ II, обратимо и селективно блокирующими данные рецепторы, т.е. эти препараты способны вытеснять АТ II из рецепторного комплекса. Препараты Валсартан, Кандесартан, Телмисартан действуют необратимо и неконкурентно, в этой связи их антигипертензивное действие более продолжительно — в течение 24 час. Аффинитет к АТ1-рецепторам у Олмесартана больше, чем у других препаратов – Лозартана и Кандесартана. При сравнении Олмесартана с Лозартаном, Кандесартаном, Валсартаном и Ирбесартаном было показано, что Олмесартан в стартовой дозе более эффективно снижает АД по сравнению со стартовыми дозами других препаратов. Эти препараты устраняют эффекты АТ II вне зависимости от того, где он образовался, в сосудах под действием АПФ или в тканях (сердце, легких, почках и др.) под действием химаз, протеаз. В результате действия этих препаратов понижается активность РААС, предотвращается неблагоприятное влияние АТ II на сосудистый тонус, снижается повышенное АД, уменьшается общее периферическое сопротивление сосудов, снижается активность симпатической нервной системы и подавляется высвобождение альдостерона. Гипотензивный эффект при длительном лечении сохраняется до 24 час. Показания к применению такие же, как и у ИАПФ. Высокоселективные сартаны уменьшают ОПСС, снижают активность симпатической нервной системы и подавляют высвобождение альдостерона. Сосудорасширяющий эффект носит аддитивный характер за счет торможения действия АТ II и норадреналина. Важно! Существуют два основных противопоказания к назначению препаратов из группы сартанов – беременность и индивидуальная непереносимость компонентов.

Прямые ингибиторы ренина — появились в результате повышения активности ренина плазмы крови при лечении ингибиторами АПФ или антагонистами АТ II рецепторов. Компенсаторное увеличение плазменной концентрации ренина, возникающее по механизму отрицательной обратной связи, приводит к эффекту «ускользания», т.к. активируется химазный ферментативный путь превращения. По мере повышения плазменной концентрации АТ II увеличивается вероятность повреждения органов-мишеней и возникает риск осложнений сердечно-сосудистых заболеваний. Все это привело к разработке новых препаратов. В середине 80-х гг. был получен первый ингибитор ренина Алискирен (Расилез), который прямо ингибирует активность ренина в плазме крови человека и эффективен при приеме внутрь. Его применение снижает не только образование АТ II, но и АТ I, что в дальнейшем не позволяет образовывать ангиотензиновые пептиды другими путями. При применении препарата наблюдается дозозависимое продолжительное снижение как систолического, так и диастолического АД, включая и ранние утренние часы. Положительные эффекты Алискерена у больных АГ продемонстрированы в различных исследованиях и его применение одобрено в 54 странах мира. Установлена равноценная эффективность Алискерена в дозе 300 мг и ИАПФ Лизиноприла в дозе 10 мг у пожилых пациентов и 20–40 мг — у пациентов с тяжелой артериальной гипертонией. Длительные исследования показали, что препарат превосходит по эффективности тиазидовый диуретик Гидрохлоротиазид и сопоставим с АРА (Лозартаном, Ирбесартаном и Валсартаном). В рандомизированных исследованиях у больных через 12 недель после лечения Алискереном выявили значительное снижение плазменной активности ренина и концентрации альдостерона в моче по сравнению с плацебо. После прекращения лечения эффект последействия сохраняется в течение 2 недель, в этот период не возникает синдрома отмены и повышения активности ренина в плазме крови.

Читайте также  Как не болеть с похмелья что делать

Важно! При применении препарата не отмечено повышения частоты развития сухого кашля, он хорошо переносится, однако наблюдаются диарея и кожная сыпь. Редко возникают ангионевротический отек и изменение показателей крови: снижение уровня гемоглобина и повышение концентрации калия в плазме крови.

БЛОКАТОРЫ КАЛЬЦИЕВЫХ КАНАЛОВ L–ТИПА

Антагонисты кальция — препараты блокируют прохождение кальция внутрь клетки, являются конкурентными антагонистами в отношении потенциал зависимых медленных кальциевых каналов L–типа. Кальциевые каналы расположены в гладкомышечных клетках сосудов, миофибриллах и проводящей системе сердца, скелетных мышцах, в бронхиальных мышцах и др. органах, поэтому эта группа препаратов оказывает многочисленные фармакологические эффекты. Наиболее выраженными являются действия: антигипертензивное, антиаритмическое, антиангинальное; слабо выражены эффекты: антиатеросклеротическое, антиагрегантное, бронхолитическое и токолитическое.

Различают их по химической структуре и по действию на сосуды и сердце. В качестве антигипертензивных средств применяют производные 1,4-дигидропиридина, обладающие преимущественно сосудистым эффектом:

  • Нифедипин (Кордафен, Кордипин, Адалат);
  • Амлодипин (Норвакс), Исрадипин (Ломир), Лацидипин (Фориден), Фелодипин (Плендил).

Производные 1,4-дигидропиридина обладают выраженным миотропным вазодилатирующим эффектом. Действие этой группы препаратов на стенку периферических сосудов приводит к их дилатации, снижению ОПСС и понижению АД. Иногда возникает незначительное рефлекторное учащение сердечных сокращений. Однако они практически не обладают антиаритмическим эффектом и в меньшей степени блокируют агрегацию тромбоцитов. Нифедипин обладает короткой продолжительностью действия (6–8 час.), что обуславливает его неоднократный прием в течение суток. Продолжительность действия увеличивают за счет применения пролонгированных (ретардных) форм с дозозависимым замедленным высвобождением, обеспечивающих создание постоянного во времени терапевтического эффекта. В последнее время при создании препаратов — антагонистов кальция второго поколения, были использованы новые действующие вещества: Исрадипин, Фелодипин, Амлодипин, Лацидипин, обладающие высокоспецифическим длительным эффектом на сосуды в течение суток (24 час.).

Важно! Побочными эффектами производных 1,4-дигидропиридина являются: покраснение кожи лица и верхней части плечевого пояса, внезапно появляющаяся тахикардия, пастозность (отечность) на лодыжках и голенях, тошнота.

Кардиоселективные антагонисты кальция Верапамил и Дилтиазем в качестве гипотензивных средств используют реже.

Под давлением. Какие лекарства от гипертонии самые эффективные и безопасные

Учёные сравнили две группы самых популярных препаратов от гипертонии. Одни оказались более безопасными.

Всё, что касается лечения артериальной гипертонии, имеет огромное значение. Ведь высокое давление – самое распространённое возрастное заболевание. Оно есть у 20–30% взрослых, а после 65 лет бывает у 50–65%. То есть гипертония есть у многих миллионов жителей нашей страны.

Болезнь болезней

Добавьте к этому, что повышенное давление лежит в основе большинства инфарктов, инсультов, сердечной недостаточности. Это значит, что значительная часть смертей прямо связана с гипертонией. Повышенное давление не только повреждает сосуды, разрушает сердце и мозг, но ещё вызывает слепоту и почечную недостаточность. И его негативное влияние играет решающую роль в развитии всех этих состояний. Без гипертонии инфаркты и инсульты развивались бы много позже и протекали легче. Можно уверенно сказать, что, будь у пожилых людей нормальное давление, они бы становились долгожителями. Поэтому всё, что касается эффективности и безопасности препаратов для снижения давления, имеет колоссальное значение.

Тем интереснее исследование учёных Колумбийского университета, опубликованное в научном журнале «Гипертония» (Hypertension). Они сравнили эффективность и безопасность двух самых популярных групп препаратов для снижения давления, которые чаще всего используются в мире. У них очень сложные названия, но и врачи и пациенты называют их упрощённо: препараты первой группы – это прилы, второй – сартаны (см. Кстати*).

Глобальный подход

Исследование было глобальным, учёные сравнили 3 млн человек, регулярно принимавших лекарства от давления: 2 297 881 из них лечились прилами и 673 938 – сартанами. Такое огромное количество пациентов удалось собрать, объединив истории болезни пациентов, полученные из баз медицинской информации в США, Германии и Южной Корее.

Прилы принимают чаще, потому, что они появились раньше – в конце 1980-х гг. Врачи и пациенты их хорошо знают, к ним привыкли. А сартаны появились во второй половине 1990-х, и они несколько дороже.

С одной стороны, эффективность препаратов обеих групп оказалась одинаковой: они хорошо снижали давление и предупреждали инфаркты, сердечную недостаточность и инсульты. Но с точки зрения безопасности сартаны оказались немного лучше, побочные эффекты при лечении ими встречались реже. Но различие оказалось достоверным, у принимавших прилы в 3,3 раза чаще встречались ангионевротический отёк (одна из форм аллергии), на 32% чаще были кашель (это типичное осложнение прилов) и воспаление поджелудочной железы (панкреатит), на 18% – кровотечение желудочно-кишечного тракта. Здесь нужно подчеркнуть, что, несмотря на высокие проценты, конкретное количество большинства этих побочных эффектов было небольшим – обе группы лекарств достаточно без­опасны.

Как относиться к этому исследованию, какие выводы из него сделать? «Наше исследование в значительной степени подтвердило, что оба класса препаратов одинаково эффективны, хотя сартаны могут быть немного безопаснее, чем прилы, – говорит один из авторов Джордж Хрипчак. – И если пациенту впервые назначают лекарства от гипертонии, то наши результаты указывают, что лучше начинать с сартанов. Но если он уже принимает прилы и у него нет побочных эффектов, то не нужно изменять лечение. Какой смысл искать что-то новое, если старый препарат работает хорошо, не оказывая побочного действия».

давление

Кстати*

Как запомнить названия лекарств

Названия «прилы» и «сартаны» помогают пациентам запомнить названия своих лекарств. Это своеобразные мнемонические приёмы.

«Прилы» так называют потому, что активные вещества в этих препаратах заканчиваются на «-прил»: каптоприл, эналаприл, рамиприл, периндоприл, лизиноприл, зофеноприл, фозиноприл, хинаприл (официальное название этой группы лекарств – ингибиторы АПФ).

«Сартаны» получили своё название по окончанию «-сартан» в названии активных веществ таких препаратов: ирбесартан, азилсартан, кандесартан, телмисартан, эпросартан, валсартан, олмесартан и лозартан (официальное название этой группы препаратов – блокаторы рецепторов ангиотензина, или БРА).

С этими веществами выпускаются десятки препаратов разных фирм.

Мнение эксперта

Врач-кардиолог, профессор Юрий Васюк:

— Мы в целом согласны с выводами авторов этого исследования. В лечении артериальной гипертонии препараты из группы сартанов можно считать первыми среди равных. У них действительно меньше побочных эффектов, чем у прилов. Хотя и прилы достаточно эффективны, обычно они неплохо переносятся пациентами. Потому если они хорошо подходят конкретному человеку, снижают у него давление до целевых показателей и при этом не вызывают побочных эффектов, то ему нет смысла их менять на сартаны. Но вот когда пациенту с высоким давлением назначают лекарства впервые, то сартаны в большинстве случаев будут предпочтительнее. Но это относится только к лечению артериальной гипертонии. Например, при сердечной недостаточности тоже используют препараты из этих двух групп. Но при таком диагнозе назначение препаратов из группы прилов более предпочтительно — здесь они являются средствами номер один. Это доказано во множестве клинических исследований.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: