Глиформин при сахарном диабете

Глиформин ® (Gliformin ® )

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Глиформин ®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или белого с желтоватым или сероватым оттенком цвета, овальные, двояковыпуклые; на изломе — белого цвета.

1 таб.
метформина гидрохлорид500 мг

Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный — 22.5 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.4 мг, повидон (тип К90) — 25 мг, глицерол — 10 мг, кросповидон (тип B) — 20 мг, стеариновая кислота — 2.1 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910 — 16.4 мг, макрогол 6000 — 2 мг, тальк — 1.6 мг.

6 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
6 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Пероральное гипогликемическое средство из группы бигуанидов (диметилбигуанид). Механизм действия метформина связан с его способностью подавлять глюконеогенез, а также образование свободных жирных кислот и окисление жиров. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Метформин не влияет на количество инсулина в крови, но изменяет его фармакодинамику за счет снижения соотношения связанного инсулина к свободному и повышения соотношения инсулина к проинсулину.

Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтетазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

Снижает уровень триглицеридов, ЛПНП, ЛПОНП. Метформин улучшает фибринолитические свойства крови за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.

На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.

Фармакокинетика

После приема внутрь метформин медленно и неполностью абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме достигается примерно через 2.5 ч. При однократной дозе 500 мг абсолютная биодоступность составляет 50-60%. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается.

Метформин быстро распределяется в ткани организма. Практически не связывается с белками плазмы. Накапливается в слюнных железах, печени и почках.

Выводится почками в неизмененном виде. T 1/2 из плазмы составляет 2-6 ч.

При нарушениях функции почек возможна кумуляция метформина.

Показания активных веществ препарата Глиформин ®

Сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый) при неэффективности диетотерапии и физической нагрузки, у пациентов с ожирением: у взрослых — в качестве монотерапии или в комбинации с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином; у детей в возрасте 10 лет и старше — в качестве монотерапии или в комбинации с инсулином.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
E11 Сахарный диабет 2 типа

Режим дозирования

Принимают внутрь, во время или после приема пищи.

Доза и кратность приема зависят от схемы терапии, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: возможны (обычно в начале лечения) тошнота, рвота, диарея, метеоризм, чувство дискомфорта в животе; в единичных случаях — нарушение показателей функции печени, гепатит (исчезают после прекращения лечения).

Со стороны обмена веществ: очень редко — лактат-ацидоз (требуется прекращение лечения).

Со стороны системы кроветворения: очень редко — нарушение всасывания витамина B 12 .

Профиль побочных реакций у детей в возрасте 10 лет и старше такой же, как у взрослых.

Противопоказания к применению

Острый или хронический метаболический ацидоз, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома; почечная недостаточность, нарушение функции почек (КК<60 мл/мин); обезвоживание организма, тяжелая инфекция, гипогликемический шок, которые могут привести к нарушению функции почек; клинически выраженные симптомы острых и хронических заболеваний, которые могут привести к развитию тканевой гипоксии (в т.ч. сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, дыхательная недостаточность); применение контрастных йодсодержащих веществ для внутрисосудистого введения (в т.ч. при проведении в/в урографии, в/в холангиографии, ангиографии, КТ); острая алкогольная интоксикация, хронический алкоголизм; повышенная чувствительность к метформину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения метформина при беременности не проводилось. Применение при беременности возможно в случаях крайней необходимости, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает возможный риск для плода. Метформин проникает через плацентарный барьер.

Метформин в небольших количествах выделяется с грудным молоком, при этом концентрация метформина в грудном молоке может составлять 1/3 от концентрации в плазме матери. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако в связи с ограниченным количеством данных, применение в период грудного вскармливания не рекомендовано. Решение о прекращении грудного вскармливания следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.

В доклинических исследованиях показано, что метформин не оказывает тератогенного действия в дозах, которые в 2-3 раза превышают терапевтические дозы, применяющиеся у человека. Метформин не обладает мутагенным потенциалом, не оказывает влияния на фертильность.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Не рекомендуется применение при острых инфекциях, обострении хронических инфекционно-воспалительных заболеваний, травмах, острых хирургических заболеваниях, опасности дегидратации.

Не применяют перед хирургическими операциями и в течение 2 дней после их проведения.

С осторожностью следует применять метформин у пациентов пожилого возраста и лиц, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития молочнокислого ацидоза. У пациентов старческого возраста часто наблюдается бессимптомное нарушение функции почек. Особая осторожность требуется, если нарушение функции почек спровоцировано приемом антигипертензивных препаратов или диуретиков, а также НПВС.

Если во время лечения у пациента появились мышечные судороги, нарушение пищеварения (боли в животе) и выраженная астения, то следует иметь в виду, что эти симптомы могут свидетельствовать о начале развития лактацидоза.

В период лечения необходимо контролировать функцию почек; определение содержания лактата в плазме следует проводить не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии.

При применении метформина в виде монотерапии в соответствии с режимом дозирования гипогликемия, как правило, не возникает. Однако при комбинации с инсулином или с производными сульфонилмочевины имеется риск развития гипогликемии. В таких случаях необходим особо тщательный контроль концентрации глюкозы в крови.

В период лечения пациентам следует избегать употребления алкоголя из-за риска развития лактат-ацидоза.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с производными сульфонилмочевины, акарбозой, инсулином, салицилатами, ингибиторами МАО, окситетрациклином, ингибиторами АПФ, с клофибратом, циклофосфамидом возможно усиление гипогликемического действия метформина.

При одновременном применении с ГКС, гормональными контрацептивами для приема внутрь, даназолом, эпинефрином, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, производными фенотиазина, тиазидными диуретиками, производными никотиновой кислоты возможно уменьшение гипогликемического действия метформина.

У пациентов, получающих метформин, применение йодсодержащих контрастных веществ с целью проведения диагностических исследований (в т.ч. в/в урографии, в/в холангиографии, ангиографии, КТ) повышает риск развития острого нарушения функции почек и лактат-ацидоза. Данные комбинации противопоказаны.

Бета 2 -адреномиметики в виде инъекций повышают концентрацию глюкозы в крови вследствие стимуляции β 2 -адренорецепторов. В этом случае необходим контроль концентрации глюкозы в крови. При необходимости рекомендуется назначить инсулин.

Одновременный прием циметидина может усилить риск развития лактат-ацидоза.

Одновременный прием «петлевых» диуретиков может привести к развитию лактат-ацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности.

Про одновременном приеме с этанолом повышается риск развития лактат-ацидоза.

Нифедипин повышает абсорбцию и C max метформина.

Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его C max .

Оценка эффективности отечественных гликлазида и метформина в различных схемах лечения сахарного диабета 2-го типа

В настоящее время прогрессирование распространенности сахарного диабета (СД) 2 го типа в мире приобрело характер «неинфекционной эпидемии».

В настоящее время прогрессирование распространенности сахарного диабета (СД) 2-го типа в мире приобрело характер «неинфекционной эпидемии». Важнейшая цель терапии СД 2-го типа — проведение интенсивной сахароснижающей терапии и достижение целевых значений показателей углеводного и липидного обмена у пациентов с СД для профилактики прогрессирования сосудистых осложнений, являющихся основной причиной летальности у этой категории больных. Традиционный вариант комбинированной терапии предполагает коррекцию двух ключевых звеньев патогенеза СД 2-го типа: инсулинорезистентности и дисфункции бета-клеток. Медикаментозное лечение начинают с препарата метформина с последующей титрацией дозы, требуемой для получения максимальной терапевтической эффективности. Но даже если у пациентов удалось достигнуть хорошего уровня гликемического контроля на монотерапии, в дальнейшем все равно возникает потребность в назначении комбинированного лечения для воздействия на основные звенья патогенеза СД.

Наиболее часто применяемой комбинацией пероральных сахароснижающих препаратов (ПССП) является сочетание метформина и препарата сульфонилмочевины [1]. Метформин снижает инсулинорезистентность, способствует нормализации показателей липидного обмена [2, 3]. В последнее время все больше работ подтверждают непрямое антиоксидантное действие метформина. Гликлазид модифицированного высвобождения действует медленно и равномерно в течение 24 часов, что позволяет применять его один раз в сутки. Исследование ADVANCE, в котором в качестве сахароснижающего препарата использовался гликлазид (Диабетон МВ), показало снижение риска микрососудистых осложнений, преимущественно нефропатии, при интенсивном лечении, и была выявлена тенденция к снижению макрососудистого риска. Также ранее было доказано, что гликлазид обеспечивает прямое превентивное действие на сердечно-сосудистую систему, связанное главным образом с уникальным антиоксидантным эффектом, приводящим к подавлению окисления ЛПНП и уменьшению выработки свободных радикалов [4].

В России препараты метформина и гликлазида производятся под названиями «Глиформин» и «Глидиаб МВ». Настоящее исследование было проведено с целью оценки терапевтической эффективности препарата Глидиаб МВ в монотерапии и в комбинации с препаратом Глиформин.

Цели исследования

  1. Оценить состояние углеводного обмена у пациентов на фоне монотерапии гликлазидом и при комбинации гликлазида с метформином.
  2. Оценить активность перекисного окисления липидов (ПОЛ) по уровню МДА в условиях нарушения углеводного обмена.
  3. Оценить динамику проявлений ПОЛ на фоне компенсации СД, достигнутой приемом препарата Глиформин в среднетерапевтических дозах как в монотерапии, так и в комбинации с гликлазидом.
  4. Оценить динамику показателей липидного обмена у пациентов с сахарным диабетом на фоне монотерапии гликлазидом и комбинированной терапии гликлазидом и метформином.

Материалы и методы исследования

Открытое, контролируемое, в условиях рутинного активного лечения в параллельных группах, исследование с периодом наблюдения в течение 12 недель проводилось на кафедре эндокринологии ФППОВ Первого МГМУ им. И. М. Сеченова, расположенной на базе МУЗ ГКБ № 67, г. Москва. В исследование были включены 40 пациентов, из них 20 мужчин и 20 женщин, с СД 2-го типа, длительностью не менее одного года, получающие лечение гликлазидом в монотерапии (таблетки с модифицированным высвобождением, средняя доза 60 мг в сутки) или в комбинации с метформином (средняя доза от 1161 мг до 1694 мг в сутки). Средний возраст пациентов составил 57,7 ± 9,6 года, средний индекс массы тела (ИМТ) — 31,2 ± 4,3 кг/м 2 .

Читайте также  Что любит печень печень человека и как ее восстановить

Математическая обработка полученных данных проводилась с использованием программного комплекса Statistica.

Дизайн исследования

После подписания информированного согласия, всем пациентам осуществлялось определение уровня гликированного гемоглобина (HbA1c ), после чего методом простой рандомизации они были распределены на три группы. Пациентам группы 1, исходно находившимся на монотерапии Диабетоном МВ (гликлазидом), назначался препарат Глидиаб МВ. Пациентам группы 2 без изменения дозы гликлазида, принимавшегося ранее в виде монотерапии, назначался препарат Глидиаб МВ и дополнительно к терапии был назначен препарат Глиформин в дозе от 500–850 мг до 1000 мг (в зависимости от исходных показателей гликемии и ИМТ). Пациентам группы 3, принимавшим ранее комбинацию препаратов метформина (Глюкофаж, Сиофор) и гликлазида (Диабетон МВ), были назначены Глидиаб МВ и Глиформин в эквивалентных либо увеличенных дозах в зависимости от исходных показателей углеводного обмена. Целевое значение гликемии натощак составляло 4,4–6,1 ммоль/л. По данным дневника самоконтроля, доза препаратов титровалась в течение периода наблюдения.

Всем пациентам исходно и на последнем визите проводилось измерение гликемии натощак и определение уровня гликированного гемоглобина, а также оценка антропометрических и лабораторных показателей.

Критериями исключения являлись стандартные противопоказания к использованию препаратов, а также нарушение функции печени и почек, выявленные при исследовании лабораторных показателей на визите скрининга.

Результаты исследования

Из 40 пациентов, включенных в исследование, 36 успешно завершили программу лечения. 4 пациента преждевременно выбыли из протокола наблюдения по причине развития нежелательного явления (1), неявки на визит (2) и отказа от лечения (1).

Из 36 пациентов, завершивших программу лечения, 8 были включены в группу 1, 9 — в группу 2, 19 — в группу 3.

Динамика показателей ИМТ, HbA1c и гликемии натощак представлена в табл. 1.

Оценка углеводного обмена. В целом уровень HbA1c у всех пациентов снизился с 8,16 ± 1,26% до 7,68 ± 1,20% (р < 0,05), а средний уровень гликемии по визитам снизился от 8,61 ± 1,7 ммоль/л на первом визите до 6,83 ± 1,04 ммоль/л (р < 0,05) на последнем визите.

Наиболее выраженное снижение HbA1c наблюдалось у пациентов группы 1: при увеличении терапевтической дозы гликлазида (на 11,3 мг в среднем) по сравнению с исходной дозой. В группе 2 снижение HbA1c произошло на 8,61% от исходного, на фоне увеличения дозы гликлазида на 40 мг от исходной и добавления метформина в средней дозе 1641,7 мг. В группе 3 не выявлено существенной динамики изменения (0,89% от исходного) при увеличении дозы гликлазида на 22,1 мг и метформина на 355,3 мг в среднем от исходных доз.

Как видно из рисунка, в ходе исследования доля пациентов с HbA1c менее 7,0% увеличилась в группах 1 и 2 и составила 13,89% в группе 1 и 5,55% в группе 2 на момент окончания наблюдения, что соответствует усредненному целевому параметру EASD и ADA. В группе 3 не отмечалось значимой динамики в числе пациентов, имевших целевой уровень компенсации, что мы связываем с большей длительностью заболевания в этой группе, а также с индивидуальной нормой целевого HbA1c, возрастом, наличием осложнений.

Оценка эффективности отечественных гликлазида и метформина в различных схемах лечения сахарного диабета 2-го типа

В связи с ограниченными сроками пациенты переводились с зарубежных препаратов на отечественные в состоянии суб- и декомпенсации, что привело к необходимости увеличения дозы во всех трех группах.

Во всех трех группах отмечалось достоверно значимое снижение ИМТ. Если снижение массы тела в группах 2 и 3 мы объясняем преимущественно приемом метформина, то некоторое снижение веса пациентов в группе 1 на фоне увеличения дозы препарата сульфонилмочевины, вероятнее всего, связано с изменением образа жизни на фоне поддержания длительной мотивации.

Оценка липидного обмена. При оценке влияния применяемых препаратов на липидный спектр выявлено снижение уровня общего холестерина, повышение уровня холестерина липопротеидов высокой плотности (ЛПВП), уменьшение уровня холестерина липопротеидов низкой (ЛПНП) и очень низкой плотности (ЛПОНП), снижение уровня триглицеридов и индекса атерогенности через 3 месяца по сравнению с исходным у всех пациентов.

По окончании исследования была выявлена положительная динамика уровней практически всех показателей липидного спектра в группе 1, за исключением холестерина ЛПНП.

Значительное снижение уровня общего холестерина, холестерина ЛПНП, триглицеридов, повышение уровня холестерина ЛПВП наблюдалось в группе 2, однако холестерол ЛПОНП остался на прежнем уровне.

В группе 3 наряду со снижением уровней общего холестерина, холестерина ЛПНП и незначительным повышением холестерина ЛПВП уровни холестерола ЛПОНП и триглицеридов практически не изменились по сравнению с исходными (табл. 2).

Оценка ПОЛ. Состояние оксидативного статуса оценивалось по изменению содержания малонового диальдегида (МДА) — вторичного продукта ПОЛ.

Как видно из табл. 3, в первой группе пациентов в результате проведенной терапии уровень МДА остался практически неизменным, что, по нашему мнению, свидетельствует об идентичности действия предшествующей терапии Диабетоном МВ и Глидиабом МВ отечественного производства, во второй группе — достоверно снизился, что может быть связано с переводом больных на комбинированную терапию Глидиабом МВ с Глиформином, обладающим, как известно, наиболее доказанным положительным эффектом на выраженность окислительного стресса при СД [2, 3], в третьей — увеличился практически в 2 раза, что, возможно, обусловлено сохранением активности процессов ПОЛ на фоне сохраняющегося уровня субкомпенсации углеводного обмена при отсутствии принципиальных различий в получаемой терапии.

Оценка эффективности отечественных гликлазида и метформина в различных схемах лечения сахарного диабета 2-го типа

Оценка безопасности. Нами не отмечено негативных изменений со стороны общего анализа крови, общего анализа мочи, биохимического анализа крови.

В целом препараты хорошо переносились. Был выявлен один случай аллергической реакции по типу крапивницы вследствие приема Глидиаба МВ, но обращает на себя внимание факт наличия множественных аллергических реакций в анамнезе у данного пациента.

В подавляющем большинстве случаев пациенты не отмечали гипогликемических состояний. Один пациент, получавший Глидиаб МВ, отмечал симптомы гипогликемии, однако при контроле гликемии уровни не соответствовали биохимическим критериям гипогликемии, оставаясь в диапазоне более 4 ммоль/л.

Выводы

  1. Исследуемые препараты Глидиаб МВ и Глиформин обладают хорошей сахароснижающей активностью как в монотерапии, так и в комбинации, что проявилось в положительной динамике снижения уровня HbA1c.
  2. Перевод на комбинированную терапию обладает преимуществами при сравнении с монотерапией препаратами сульфонилмочевины, что нашло отражение в динамике показателей углеводного обмена, липидного спектра, снижении проявлений окислительного стресса по уровню МДА, массы тела.
  3. Комбинированная терапия с Глиформином влияет на динамику суррогатных маркеров кардиоваскулярного риска (массы тела, общего холестерина, ЛПНП, ЛПОНП, триглицерида).
  4. Препараты безопасны, могут быть рекомендованы к использованию в клинической практике.

Литература

  1. Selvin E., Marinopoulos S., Berkenblit G. et al. Meta-analysis: glycosylated hemoglobin and cardiovascular disease in diabetes mellitus // Ann Intern Med. 2004; 141: 421–31.
  2. Scarpello J. H., Howlett H. C. Metformin therapy and clinical uses // Diab Vasc Dis Res. 2008; 5: 157–167.
  3. Uehara M. H., Kohlman N. E. B., Zanella M. T., Ferreira S. R. G. Metabolic and haemodynamic effects of metformin in patients with type 2 diabetes mellitus and hypertension // Diabetes Obes Metab. 2001. Vol. 3. P. 319–325.
  4. UK Prospective Diabetes Study (UKPDS) Group: Effect of intensive blood glucose control with metformin on complication in overweight patients with type 2 diabetes (UKPDS34) // Lancet. 1998; 352: 854–865.

*Первый МГМУ им. И. М. Сеченова,**ДКЦ № 1, Москва

Глиформин 0.85/1.0 мг : инструкция по применению

1 таблетка содержит:
активное вещество — метформина гидрохлорид 0,85 г или 1 г;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон (поливинилпирролидон), стеариновая кислота.
Состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол (полиэтиленгликоль 6000), тальк.

Описание

таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или белого с кремоватым или сероватым оттенком цвета, овальной формы, двояковыпуклые.

Фармакотерапевтическая группа

Гипогликемическое средство для перорального применения группы бигуанидов

Фармакологические свойства

Метформин тормозит глюконеогенез в печени, уменьшает абсорбцию глюкозы из кишечника, усиливает периферическую утилизацию глюкозы, а также повышает чувствительность тканей к инсулину. При этом не оказывает действие на секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы, не вызывает гипогликемических реакций. Снижает уровень триглицеридов и липопротеинов низкой плотности в крови. Стабилизирует или снижает массу тела. Оказывает фибринолитическое действие за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.

После приема внутрь метформин медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность после приема стандартной дозы составляет 50-60 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5 ч после приема внутрь. Практически не связывается с белками плазмы. Накапливается в слюнных железах, мышцах, печени и почках. Выделяется в неизменном виде почками. Период полувыведения составляет 1,5-4,5 ч. При нарушениях функции почек возможна кумуляция препарата.

Показания к применению

Сахарный диабет типа 2 при неэффективности диетотерапии (особенно у больных, страдающих ожирением) в качестве монотерапии или в сочетании с другими гипогликемическими препаратами.

Противопоказания

— диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;
— нарушение функции почек;
— острые заболевания, протекающие с риском развития нарушения функции почек:
— дегидратация (при диарее, рвоте), лихорадка, тяжелые инфекционные заболевания, состояния гипоксии (шок, сепсис, почечные инфекции, бронхолегочные заболевания);
— клинически выраженные проявления острых и хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда и т.д.);
— серьезные хирургические операции и травмы (когда показано проведение инсули- нотерапии);
— нарушение функции печени:
— хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;
— беременность, период грудного вскармливания;
— повышенная чувствительность к препарату;
— лактоацидоз (в т.ч. в анамнезе);
— применение в течение не менее 2-х дней до и в течение 2-х дней после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества;
— соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 кал/сут);
Не рекомендуется применять препарат у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них молочнокислого ацидоза.

Читайте также  Стадии геморроя и лечение

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема Глиформина, он должен быть отменен и назначена инсулинотерапия. Так как данных по проникновению в грудное молоко нет, то данный препарат противопоказан при грудном вскармливании. При необходимости применения Глиформина в период грудного вскармливания, кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозировка

Доза препарата устанавливается врачом индивидуально в зависимости от уровня глюкозы в крови.
Принимать не разжевывая во время или после еды, запивая достаточным количеством воды. Начальная доза составляет 0,5 г 1-2 раза в день или 0,85 г 1 раз в день. Через 10-15 дней возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от уровня глюкозы крови. Поддерживающая доза препарата обычно составляет 1,5-2 г/сут. Максимальная суточная доза — 3 г. Для обеспечения вышеприведенного режима дозирования возможно использовать Глиформин в лекарственной форме — таблетки 0,5 г.
У больных пожилого возраста суточная доза не должна превышать 1 г.
Вследствие повышенного риска развития лактоацидоза, при тяжелых метаболических нарушениях дозу препарата необходимо уменьшить.

Побочное действие

Со стороны системы органов пищеварения: тошнота, рвота, «металлический» привкус во рту, отсутствие аппетита, диарея, метеоризм, боли в животе.
Эти симптомы встречаются особенно часто в начале лечения и, как правило, проходят самостоятельно. Данные симптомы можно уменьшить назначением антацидов, производных атропина или спазмолитиков.
Со стороны обмена веществ: в редких случаях — лактоацидоз (требует прекращения лечения); при длительном лечении — гиповитаминоз В12 (нарушение всасывания).
Со стороны органов кроветворения: в отдельных случаях — мегалобластная анемия.
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия
Аллергические реакции: кожная сыпь.
В случаях возникновения побочных эффектов дозу следует уменьшить или временно отменить препарат.

Передозировка

При передозировке метформина возможно развитие лактоацидоза с фатальным исходом.
Причиной развития лактоацидоза может также явиться кумуляция препарата вследствие нарушения функции почек. Ранними симптомами лактоацидоза являются общая слабость, тошнота, рвота, диарея, понижение температуры тела, боли в животе, боли в мышцах, снижение артериального давления, рефлекторная брадиаритмия, в дальнейшем может отмечаться учащение дыхания, головокружение, нарушение сознания и развитие комы.
Лечение: В случае появления признаков лактоацидоза, лечение метформином необходимо немедленно прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, подтвердить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с производными сульфонилмочевины, акарбозой, инсулином, нестероидными противовоспалительными средствами, ингибиторами моноаминооксидазы, окситетрациклином, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, производными клофибрата, циклофосфамидом, ?-адреноблокаторами возможно усиление гипогликемического действия метформина.
При одновременном применении с глюкокортикостероидами, пероральными контрацептивами, эпинефрином, симпатомиметиками, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, тиазидными и «петлевыми» диуретиками, производными фенотиазина, производными никотиновой кислоты возможно уменьшение гипогликемического действия метформина.
Циметидин замедляет выведение метформина, вследствие чего увеличивается риск развития лактоацидоза.
Метформин может ослабить действие антикоагулянтов (производных кумарина).
При одновременном приеме алкоголя возможно развитие лактоацидоза.

Особые указания

В период лечения необходимо контролировать функцию почек. Не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии следует определять содержание лактата в плазме.
Кроме того, 1 раз в 6 месяцев необходим контроль уровня креатинина в сыворотке крови (особенно у больных, пожилого возраста) Не следует назначать Глиформин, если уровень креатинина в крови выше 135 мкмоль/л у мужчин и 110 мкмоль/л у женщин.
За 48 часов до и в течение 48 часов после проведения рентгеноконтрастного исследования (урография, внутривенная ангиография) следует прекратить прием Глиформина.
Во время лечения следует воздержаться от приема алкоголя и лекарственных препаратов, содержащих этанол.
Возможно применение препарата Глиформин в комбинации с производными сульфонилмочевины. В этом случае необходим особенно тщательный контроль уровня глюкозы в крови.
Влияние на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами:
При применении в монотерапии Глиформин не влияет на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами.
При сочетании Глиформина с другими гипогликемическими средствами (производные сульфонилмочевины, инсулин и т.д.) возможно развитие гипогликемических состояний, при которых ухудшается способность к управлению автотранспортом и занятием другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,85 г, 1 г.
По 10 или 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
По 30 или 60 таблеток в банку из полипропилена или из полиэтилена.
Каждую банку или 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, или 8 контурных ячейковых упаковок по 15 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 oС.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Производитель. Претензии принимаются по адресу

Открытое акционерное общество «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН»,
142450, Московская область, Ногинский район, г. Старая Купавна, ул. Кирова, 29.

Глиформин таблетки 500мг N60

Инструкция по применению Глиформин таблетки 500мг N60

Препарат для лечения сахарного диабета

Форма выпуска

Показания к применению

Сахарный диабет типа 2 (особенно у больных, страдающих ожирением) при неэффективности диетотерапии.

Рекомендации по применению

Доза препарата устанавливается врачом индивидуально в зависимости от уровня глюкозы в крови. Начальная доза составляет 0,5-1 г/сутки. Через 10-15 дней возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от уровня гликемии. Поддерживающая доза препарата обычно составляет 1,5-2 г/сутки. Максимальная доза — 3 г/сутки.

Для уменьшения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта суточную дозу следует разделить на 2-3 приема. У больных пожилого возраста рекомендуемая суточная доза не должна превышать 1 г. Таблетки Глиформин следует принимать целиком во время или непосредственно после еды, запивая небольшим количеством жидкости (стакан воды). Вследствие повышенного риска развития молочнокислого ацидоза, дозу Глиформина необходимо уменьшить при тяжелых метаболических нарушениях.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема Глиформина, препарат следует отменить и назначить инсулинотерапию. Неизвестно, выделяется ли метформин с грудным молоком, поэтому Глиформин противопоказан при грудном вскармливании.

При необходимости применения препарата Глиформин в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Побочные действия

Со стороны системы органов пищеварения: тошнота, рвота, «металлический» привкус во рту, отсутствие аппетита, диарея, метеоризм, боли в животе.
Со стороны обмена веществ: в редких случаях — молочнокислый ацидоз (требует прекращения лечения); при длительном лечении — гиповитаминоз В12 (нарушение всасывания).
Со стороны органов кроветворения: в отдельных случаях — мегалобластная ане­мия.
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (при применении в неадекватных дозах).
Аллергические реакции: кожная сыпь.

Передозировка

При передозировке Глиформина возможно развитие молочнокислого ацидоза. Причиной развития молочнокислого ацидоза может также явиться кумуляция препарата вследствие нарушения функции почек. Ранними симптомами молочнокислого ацидоза являются тошнота, рвота, диарея, повышение температуры тела, боли в животе, боли в мышцах, в дальнейшем может отмечаться учащение дыхания, головокружение, нарушение сознания и развитие комы.
Лечение: В случае появления признаков молочнокислого ацидоза, лечение Глиформином необходимо немедленно прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, подтвердить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и Глиформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение. При комбинированной терапии Глиформина с препаратами сульфонилмочевины может развиться гипогликемия.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с производными сульфонилмочевины, акарбозой, инсулином, нестероидными противовоспалительными средствами, ингибиторами моноаминоксидазы, окситетрациклином, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, производными клофибрата, циклофосфамидом, бета-адреноблокаторами возможно усиление гипогликемического действия Глиформина. При одновременном применении с глюкокортикостероидами, пероральными контрацептивами, эпинефрином, симпатомиметиками, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, тиазидными и «петлевыми» диуретиками, производными фенотиазина, производными никотиновой кислоты возможно уменьшение гипогликемического действия Глиформина.
Циметидин замедляет выведение Глиформина, вследствие чего увеличивается риск развития молочнокислого ацидоза.
Глиформин может ослабить действие антикоагулянтов (производных кумарина). При одновременном приеме алкоголя возможно развитие молочнокислого ацидоза. При одновременном применении с производными сульфонилмочевины, акарбозой, инсулином, нестероидными противовоспалительными средствами, ингибиторами моноаминоксидазы, окситетрациклином, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, производными клофибрата, циклофосфамидом, бета-адреноблокаторами возможно усиление гипогликемического действия Глиформина. При одновременном применении с глюкокортикостероидами, пероральными контрацептивами, эпинефрином, симпатомиметиками, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, тиазидными и «петлевыми» диуретиками, производными фенотиазина, производными никотиновой кислоты возможно уменьшение гипогликемического действия Глиформина.
Циметидин замедляет выведение Глиформина, вследствие чего увеличивается риск развития молочнокислого ацидоза.
Глиформин может ослабить действие антикоагулянтов (производных кумарина). При одновременном приеме алкоголя возможно развитие молочнокислого ацидоза.

Условия хранения

Хранить при температуре до 25°С.
Срок годности — 3 года.

Особые указания

В период лечения необходимо контролировать функцию почек. Не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии следует определять содержание лактата в плазме.
Возможно применение Глиформина в комбинации с производными сульфонилмочевины. В этом случае необходим особенно тщательный контроль уровня глюкозы в крови.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту

Действие

Глиформин тормозит глюконеогенез в печени, уменьшает абсорбцию глюкозы из кишечника, усиливает периферическую утилизацию глюкозы, а также повышает чувствительность тканей к инсулину. При этом не оказывает действие на секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы. Снижает уровень триглицеридов и липопротеинов низкой плотности в крови. Стабилизирует или снижает массу тела. Оказывает фибринолитическое действие за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.

Состав

Активное вещество: метформина 500 мг;
Вспомогательные вещества:сорбитол, кальция фосфата дигидрат, поливинилпирролидон (повидон), полиэтиленгликоль (макрогол), кальция стеарат или кислота стеариновая.

Противопоказания

  • диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;
  • выраженные нарушения функции почек;
  • сердечная и дыхательная недостаточность, острая фаза инфаркта миокарда, ост­рое нарушение мозгового кровообращения, дегидратация, хронический алкоголизм и другие состояния, которые могут способствовать развитию молочнокислого ацидоза;
  • беременность и период грудного вскармливания;
  • повышенная чувствительность к препарату;
  • серьезные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии;
  • нарушение функции печени, острое отравление алкоголем;
  • молочнокислый ацидоз (в т.ч. в анамнезе);
  • применение в течение не менее 2-х дней до и в течение 2-х дней после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества;
  • соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 кал/сутки).
Читайте также  Промывание носа ребенку и взрослому

Не рекомендуется применять препарат у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них молочнокислого ацидоза.

Аналоги

Стоимость доставки по Москве в пределах МКАД — бесплатно при оформлении на сайте и сумме заказа от 1000 рублей.
199 рублей
— при сумме заказа менее 1000 рублей или оформлении по телефону.

Курьерская доставка за МКАД осуществляется по недельному графику курьерской службой «Сталкер Консалтинг».

Доставка в регионы России
осуществляется курьерскими компаниями: Boxberry, 4Biz, СДЭК, Почта РФ.
Минимальная сумма заказа 1000 рублей для доставки в города России за исключением Москвы, МО и Санкт-Петербурга.

Купить Глиформин таблетки 500мг №60 в аптеках

СОСТАВ
Активное вещество — метформина гидрохлорид.

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАИМЕНОВАНИЕ
Метформин

СИНОНИМЫ
Багомет, Веро-Метформин, Глиминфор, Глюкофаг, Глюкофаж, Глюкофаж Лонг, Дианормет, Диаформин ОД, Ланжерин, Метфогамма 1000, Метфогамма 500, Метфогамма 850, Метформин, Метформин Канон, Метформин-Рихтер, Метформин-Тева, НовоФормин, Сиофор 1000, Сиофор 500, Сиофор 850, Форметин, Формин Плива

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Гипогликемическое. Понижает концентрацию глюкозы в крови и уровень гликозилированного гемоглобина, повышает толерантность к глюкозе. Уменьшает интестинальную абсорбцию глюкозы, ее продукцию в печени, потенцирует чувствительность к инсулину периферических тканей. Не изменяет секрецию инсулина бета-клетками островков поджелудочной железы. Нормализует липидный профиль плазмы крови у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом: уменьшает содержание триглицеридов, холестерина и ЛПНП и не изменяет уровни липопротеинов др. плотностей. Стабилизирует или уменьшает массу тела. Быстро всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация достигается примерно через 2 часа. Всасывание из ЖКТ заканчивается через 6 ч и концентрация в крови начинает постепенно понижаться. Способен накапливаться в слюнных железах, печени и почках. Выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 6,2 часа (плазма) и 17,6 часов (кровь), т.к. кумулирует в эритроцитах.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Сахарный диабет типа 2 при неэффективности коррекции гипергликемии диетотерапией, в т.ч. в сочетании с препаратами сульфонилмочевины; сахарный диабет типа 1 в качестве дополнения к инсулинотерапии.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность, заболевания почек или ренальная недостаточность, выраженные нарушения печени, сердечная и дыхательная недостаточность, острая фаза инфаркта миокарда, инфекционные заболевания, обширные операции и травмы, хронический алкоголизм, острый или хронический метаболический ацидоз, включая диабетический кетоацидоз с комой или без нее, проведение исследований с применением радиоактивных изотопов йода, беременность, кормление грудью. Ограничения к применению: Детский и пожилой (старше 65 лет) возраст.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
В начале курса лечения — анорексия, диарея, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальная боль (уменьшаются при приеме во время еды); металлический привкус; мегалобластная анемия; лактатный ацидоз (респираторные нарушения, слабость, сонливость, гипотензия, рефлекторная брадиаритмия, боль в животе, миалгия, гипотермия), гипогликемия; высыпания и дерматит.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
Фенотиазины, кортикостероиды, гормоны щитовидной железы, эстрогены, пероральные контрацептивы, фенитоин, никотиновая кислота, симпатомиметики, антагонисты кальция, изониазид, тиазидные и другие диуретики ослабляют эффект. Инсулин, производные сульфонилмочевины, акарбоза, НПВС, ингибиторы МАО, окситетрациклин, ингибиторы АПФ, производные клофибрата, циклофосфамид, бета-адреноблокаторы усиливают действие. Фуросемид увеличивает максимальную концентрацию. Нифедипин повышает абсорбцию, максимальную концентрацию, пролонгирует выведение. Амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен и ванкомицин при длительной терапии могут увеличить максимальную концентрацию на 60%. Несовместим с алкоголем.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: лактатный ацидоз. Лечение: гемодиализ, симптоматическая терапия.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Необходимо постоянно контролировать функцию почек, гломерулярную фильтрацию, уровень глюкозы в крови. Один раз в год следует определять содержание витамина B12. При переводе больного на метформин, он назначается сразу после отмены предыдущего препарата, за исключением замены хлорпропамида. Не следует применять перед хирургическими операциями и в течение 2 суток после их проведения, а также в течение 2 суток до и после выполнения диагностических исследований. Не следует назначать людям, выполняющим тяжелую физическую работу.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

Метформин Лонг — старт терапии сахарного диабета 2 типа

Метформин

Одним из наиболее распространенных заболеваний в современном обществе является сахарный диабет (СД). Медико-социальная значимость СД определяется неуклонным ростом количества больных, высоким риском макро- и микрососудистых осложнений, а также влиянием заболевания на качество и продолжительность жизни пациентов.
Аналогичная общемировой тенденция устойчивого роста числа заболевших сахарным диабетом имеет место и в Республике Беларусь. За последние 10 лет количество таких больных в Беларуси увеличилось со 150 тысяч до 336 тысяч человек, 94% которых страдают диабетом 2-го типа (данные по состоянию на 01.01.2019). И ежегодно в стране пациентов с СД 2-го типа становится больше.
В настоящее время центральное место во всех актуальных рекомендациях по управлению СД 2-го типа занимает лекарственное средство метформин.

2

Так, в согласованном алгоритме Американской и Европейской диабетических ассоциаций (ADA/EASD) 2018 г. настоятельно рекомендуется использовать метформин в качестве средства первой линии (при отсутствии противопоказаний или непереносимости), сразу при постановке диагноза СД 2-го типа, в дополнение к коррекции образа жизни (диетические рекомендации и физические упражнения). Предпочтение, отдаваемое этому лекарственному средству, не случайно: эффективность и безопасность метформина имеют огромную доказательную базу, стоимость его невысока, препарат снижает риск развития кардиоваскулярных осложнений, способствует уменьшению веса тела, риск гипогликемии при его приеме минимален.
В 2019 г. Американская диабетическая ассоциация выпустила новые рекомендации, согласно которым метформин остается самым предпочтительным лекарственным средством для старта сахароснижающей терапии у пациентов с СД 2-го типа (уровень доказательности А).
Однако, к сожалению, переносимость метформина ограничена побочными эффектами со стороны желудочно-кишечного тракта, которые, по некоторым данным, развиваются почти у 25% пациентов, что приводит к прекращению приема препарата 5-10% больных. Кроме того, дробление приема метформина в течение суток и большое количество таблеток при необходимости принимать и другие препараты для лечения сопутствующих заболеваний, создает дополнительные неудобства для пациентов.
Недостаточно хорошая переносимость со стороны желудочно-кишечного тракта и необходимость приема более одного раза в сутки приводит к снижению приверженности к терапии метформином у некоторых пациентов.
Новая лекарственная форма метформина – пролонгированного действия – создана для обеспечения пролонгированного высвобождения препарата с целью улучшить переносимость и обеспечить продленное действие препарата.
Данная лекарственная форма помогает замедлить транзит таблетки из желудка через привратник, посредством чего значительно увеличивается время нахождения препарата в желудке.
В исследованиях in vitro показано, что 90% метформина в обычной лекарственной форме высвобождается в течение 30 минут. И напротив, у метформина пролонгированного действия 90% препарата высвобождается в течение 10 часов, относительно независимо от рН и моторики желудочно-кишечного тракта. Таким образом, лекарственная форма Метформин Лонг обеспечивает более медленное, ровное и длительное поступление лекарства без начального быстрого подъема концентрации препарата в плазме. При назначении в вечернее время вместе с едой благодаря своей лекарственной форме Метформин Лонг действует синхронно с естественными физиологическими процессами, когда в ночное время замедляется гастроинтестинальное опорожнение. Это приводит к пролонгированной абсорбции метформина и обосновывает назначение 1 раз в день.

3

Однако следует иметь в виду и предупреждать пациентов, что неактивная часть таблетки метформина замедленного высвобождения выводится в неизменном виде. Иначе это может привести к ошибочным выводам и немотивированному отказу от использования данной лекарственной формы.
Сахароснижающий эффект метформина с модифицированным высвобождением сравним с таковым у метформина немедленного высвобождения.
Таким образом, метформин с модифицированным высвобождением, обладая всеми преимуществами обычной формы препарата, лишен значительной части его недостатков: прием метформина пролонгированного действия 1 раз в сутки значительно упрощает схему лечения и совместно со снижением частоты побочных эффектов повышает приверженность пациентов лечению.
Метформин Лонг – первый в Республике Беларусь дженерик метформина пролонгированного действия – выпускается Открытым акционерным обществом «Борисовский завод медицинских препаратов» в дозировках 500мг, 750мг и 1000мг.
Показанием к применению лекарственных средств Метформин Лонг 500, 750, 1000 является сахарный диабет 2 типа у взрослых (особенно у больных с избыточной массой тела) при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок, в качестве монотерапии или в комбинации с другими пероральными гипогликемическими средствами или совместно с инсулином.
При монотерапии или комбинированной терапии в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами лекарственное средство Метформин Лонг применяется следующим образом:

  • Рекомендуемая начальная доза – 1 таблетка Метформин Лонг 500 в сутки.
  • Через 10-15 дней проведенного лечения дозу необходимо откорректировать в соответствии с результатами измерений уровня глюкозы в сыворотке крови. Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта. Максимальная рекомендованная доза – 4 таблетки Метформин Лонг 500 в сутки (2000 мг).
  • Дозу лекарственного средства рекомендуется принимать 1 раз в сутки во время еды вечером, увеличивая на 500мг каждые 10-15 дней до максимальной дозы 2000 мг. Если при применении Метформин Лонг в максимальной дозе 2000 мг 1 раз в сутки необходимый уровень гликемии не удается достичь, принимаемую дозу можно разделить на 2 приема (утром и вечером во время приема пищи). Если после этого необходимый уровень гликемии не достигается, можно применять метформин в таблетках с немедленным высвобождением в максимальной рекомендованной дозе 3000 мг в сутки.
  • Для пациентов, которые уже принимают метформин, начальная доза Метформин Лонг должна быть эквивалентна дозе таблеток с немедленным высвобождением. Пациентам, принимающим метформин в дозе выше 2000 мг, переход на Метформин Лонг не рекомендуется.
  • В случае перехода на Метформин Лонг необходимо прекратить прием другого противодиабетического лекарственного средства.
  • Метформин Лонг 750 и Метформин Лонг 1000 предназначены для пациентов, которые уже получают метформин в таблетках с немедленным высвобождением.
  • Дозы Метформин Лонг 750 или Метформин Лонг 1000 должны быть эквивалентны суточной дозе метформина таблеток с немедленным высвобождением с величиной максимальной дозы 1500 мг или 2000 мг соответственно, которая принимается вечером во время еды.

При комбинированной терапии в сочетании с инсулином Метформин Лонг применяется следующим образом:

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: