Допегит при беременности инструкция по применению препарата

Допегит ® (Dopegyt ® )

Внутрь. Терапия препаратом Допегит ® требует индивидуального подбора дозы. Препарат можно принимать как до, так и после еды.

Взрослые пациенты. Рекомендованная начальная доза препарата Допегит ® в первые 2 дня терапии составляет 250 мг 2–3 раза в сутки. Затем дозу можно постепенно увеличить или уменьшить (в зависимости от степени снижения АД). Продолжительность интервалов между повышением и снижением дозы препарата Допегит ® должна составлять не менее 2 дней. Поскольку в течение 2–3 дней после начала терапии, а также при последующем увеличении дозы может наблюдаться побочное седативное влияние препарата, рекомендуется сначала увеличивать вечернюю дозу препарата.

Стандартная поддерживающая доза препарата Допегит ® составляет 500–2000 мг/сут. Эта доза делится на 2–4 приема. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 3000 мг. В случаях, когда на фоне приема препарата в дозе 2000 мг/сут отмечается недостаточно эффективное снижение уровня АД , рекомендуется комбинировать Допегит ® с другими антигипертензивными препаратами.

Спустя 2–3 мес терапии к метилдопе может выработаться толерантность. Эффективное снижение уровня АД может быть достигнуто за счет увеличения дозы препарата или сопутствующего применения диуретиков.

Спустя 48 ч после прекращения терапии препаратом Допегит ® АД обыкновенно возвращается к исходному уровню. Эффект рикошета при этом не наблюдается.

Препарат Допегит ® можно назначать пациентам, которые уже получают терапию другими антигипертензивными препаратами, при условии постепенной отмены этих препаратов. В таких случаях начальная доза препарата Допегит ® не должна превышать 500 мг/сут. Увеличение дозы осуществляется по мере необходимости, с интервалами не менее 2 дней.

При применении препарата Допегит ® в дополнение к ранее назначенной антигипертензивной терапии, для того чтобы гарантировать плавный переход, может потребоваться коррекция доз гипотензивных препаратов.

Пожилые пациенты. Пожилым пациентам препарат назначается в минимальной начальной дозе, которая не должна превышать 250 мг/сут. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать. Продолжительность интервалов между повышением дозы препарата составляет не менее 2 дней. Максимальная суточная доза препарата Допегит ® не должна превышать 2000 мг.

У пожилых пациентов чаще наблюдаются обмороки. Это может быть связано с повышенной восприимчивостью к препарату и выраженным атеросклеротическим поражением сосудов. Развития обмороков можно избежать за счет снижения дозы препарата Допегит ® .

Дети старше 3 лет. Для детей начальная доза препарата составляет 10 мг/кг/сут. Суточная доза делится на 2–4 приема. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать, пока не будет достигнут желаемый эффект. Между повышением дозы препарата необходимо соблюдать интервал не менее 2 дней. Максимальная суточная доза препарата Допегит ® составляет 65 мг/кг/сут, но не более 3 г/сут.

Нарушения функции почек. Метилдопа выводится преимущественно почками, поэтому при лечении пациентов с нарушенной функцией почек дозу препарата Допегит ® необходимо снижать. При легкой почечной недостаточности (СКФ 60–89 мл/мин/1,73 м 2 ) интервал между приемами препарата рекомендуется увеличить до 8 ч, при почечной недостаточности средней тяжести — до 8–12 ч (СКФ 30–59 мл/мин/1,73 м 2 ), а при тяжелой почечной недостаточности — до 12–24 ч (СКФ <30 мл/мин/1,73 м 2 ).

Метилдопа удаляется из организма при диализе, поэтому рекомендуется использовать добавочную дозу препарата 250 мг для профилактики увеличения уровня АД после сеанса гемодиализа.—

Форма выпуска

Таблетки, 250 мг. По 50 табл. во флаконе коричневого стекла с ПЭ-крышкой, с контролем первого вскрытия и амортизатором-гармошкой. 1 фл. вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Производитель

ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС», Венгрия. 9900, Керменд, ул. Матяш кирай 65, Венгрия (9900 Kormend, Matyas kiraly ut 65, Hungary) — все стадии производства.

Держатель регистрационного удостоверения. ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС», Венгрия. 1106, Будапешт, ул. Керестури, 30-38 (1106 Budapest, Keresturi ut 30-38, Hungary).

Тел.: (36-1) 803-5555; факс: (36-1) 803-5529.

Наименование и адрес организации, уполномоченной держателем регистрационного удостоверения лекарственного препарата на принятие претензий от потребителя. ООО «ЭГИС-РУС», Россия. 121108, Москва, ул. Ивана Франко, 8.

Допегит ® (Dopegyt)

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Допегит ®

Таблетки белые или серовато-белые, круглые, плоские, с фаской, с гравировкой «DOPEGYT» на одной стороне, без или почти без запаха.

1 таб.
метилдопы сесквигидрат282 мг,
 что соответствует содержанию метилдопы250 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 45.7 мг, этилцеллюлоза — 8.8 мг, тальк — 6 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 3.5 мг, стеариновая кислота — 3 мг, магния стеарат — 1 мг.

50 шт. — флаконы коричневого стекла (1) с ПЭ крышкой с контролем первого вскрытия и амортизатором-гармошкой — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

При приеме внутрь всасывание из ЖКТ характеризуется вариабельностью и в среднем составляет 50%. Связывание с белками низкое, менее 20%. В центральных адренергических нейронах превращается в альфа-метилнорадреналин. В печени метаболизируется с образованием сульфатного конъюгата.

T 1/2 альфа-метилнорадреналина составляет 1.7 ч, при анурии — 3.6 ч. Выводится почками. Около 70% всосавшегося активного вещества выводится с мочой в виде моно-О-сульфатного метаболита и в неизмененном виде. Невсосавшаяся часть активного вещества выводится через кишечник.

Показания активных веществ препарата Допегит ®

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
I10 Эссенциальная [первичная] гипертензия

Режим дозирования

При приеме внутрь для взрослых начальная доза — по 250 мг 2-3 раза/сут. Каждые 2-3 дня разовую дозу увеличивают на 125 мг до достижения оптимального гипотензивного эффекта, который обычно наблюдается при суточной дозе 1 г. Для уменьшения выраженности седативного эффекта сначала увеличивают вечернюю дозу. При достижении стабильного гипотензивного эффекта дозу постепенно уменьшают до минимально эффективной. При нарушениях функции почек необходимо уменьшить разовую дозу.

Для детей начальная доза 10 мг/кг/сут в 2-4 приема.

Максимальные суточные дозы: при приеме внутрь для взрослых — 2 г, для детей — 65 мг/кг.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, периферические отеки, покраснение верхней половины туловища; редко — миокардит, перикардит.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, желтуха.

Со стороны ЦНС: сонливость, вялость, заторможенность, синдром паркинсонизма, пошатывание при ходьбе, головная боль, головокружение.

Со стороны системы кроветворения: редко — гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея.

Аллергические реакции: лихорадка, кожная сыпь, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны репродуктивной системы: аменорея, импотенция, снижение либидо.

Прочие: заложенность носа.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения метилдопы при беременности не проводилось. Метилдопа проникает через плацентарный барьер.

Метилдопа выделяется с грудным молоком, в связи с этим при необходимости применения в период лактации следует тщательно взвесить соотношение предполагаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для ребенка.

В экспериментальных исследованиях не выявлено неблагоприятного действия на плод.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

С осторожностью применяют при гепатите, острой левожелудочковой недостаточности в анамнезе, диэнцефальном синдроме. Метилдопу не следует применять одновременно с ингибиторами МАО и с леводопой.

У больных с нарушениями функции почек суточную дозу метилдопы уменьшают. При применении у больных пожилого и старческого возраста суточную дозу следует повышать строго постепенно, т.к. возможно резкое снижение АД.

Необходимо учитывать, что после отмены метилдопы гипотензивный эффект относительно быстро прекращается, повышение АД происходит обычно в течение 48 ч.

В процессе лечения необходимо контролировать функцию печени и картину периферической крови. Моча больных, получающих метилдопу, при стоянии приобретает темный цвет. При длительном (более 6 мес) приеме метилдопы в суточной дозе более 1 г возможен положительный прямой тест Кумбса. При появлении положительного прямого теста Кумбса необходимо сначала определить, имеет ли место гемолитическая анемия. При анемии метилдопу следует отменить. Картина крови может нормализоваться самостоятельно, иногда требуется применение ГКС.

В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Пациентам, принимающим метилдопу, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами возможна ортостатическая гипотензия.

Существует вероятность развития артериальной гипертензии, которую вызывает образующийся из метилдопы альфа-метилнорадреналин при воздействии на неблокированные альфа-адренорецепторы сосудов и сердца.

При одновременном применении с гормональными контрацептивами для приема внутрь возможно уменьшение антигипертензивного действия метилдопы.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможны как артериальная гипотензия, так и выраженная гипертензия с психомоторным возбуждением.

При одновременном применении со средствами для наркоза (в т.ч. с фторотаном, тиопенталом натрия, эфиром для наркоза) возможен коллапс.

При одновременном применении с транквилизаторами возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами возможно уменьшение антигипертензивного действия и появление тахикардии, возбуждения, головных болей.

При одновременном применении с индометацином, другими НПВС, анорексигенными препаратами (за исключением фенфлурамина), симпатомиметиками уменьшается антигипертензивное действие метилдопы.

При одновременном применении с галоперидолом возможны седативное действие, депрессия, деменция, спутанность сознания, головокружение.

При одновременном применении с дигоксином возможна брадикардия.

Читайте также  Анализ на гемоглобин правила и результаты исследования крови

При одновременном применении с железа сульфатом, железа глюконатом уменьшается эффективность метилдопы.

При одновременном применении с леводопой возможно усиление противопаркинсонического действия, обусловленное торможением периферической допа-декарбоксилазы в результате действия метилдопы, что приводит к повышению концентрации леводопы в ЦНС. Кроме того, наблюдается аддитивный гипотензивный эффект.

Имеются сообщения о развитии интоксикации литием при одновременном применении с лития карбонатом.

При одновременном применении с трифлуоперазином описан случай парадоксального повышения АД.

При одновременном применении с фенфлурамином усиливается антигипертензивное действие метилдопы.

При одновременном применении с хлорпромазином усиливается антигипертензивное действие.

Допегит

ДопегитФото препарата

  • Латинское название: Dopegyt
  • Код АТХ: C02AB01
  • Действующее вещество: Метилдопа
  • Производитель: EGIS Pharmaceuticals PLC (Венгрия)

Состав

В 1 таблетке содержится 250 мг активного вещества метилдопа (в виде метилдопы сесквигидрата).

Дополнительными компонентами выступают: этилцеллюлоза, тальк, стеарат магния, крахмал, карбоксиметилкрахмал натрия, стеариновая кислота.

Форма выпуска

Допегит выпускается в таблетированной лекарственной форме.

Фармакологическое действие

Центральный альфа-2-адреностимулятор.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активным компонентом выступает метилдопа. Лекарственный препарат снижает ЧСС и МОК, обеспечивая гипотензивное воздействие, снижение ОПСС. В центральной нервной системе образуется метаболит лекарственного средства – альфа-метилнорэпинефрин, под действием которого снижается тонус сосудов, притормаживается симпатическая импульсация. Медикамент умеренно подавляет активность ренина, вызывает ортостатическую гипотензию, снижает ОПСС, уменьшает тканевую концентрацию эпинефрина, дофамина, серотонина. Допегит не оказывает существенного влияния на почечный кровоток и МОК, но увеличивает объем плазмы. Длительная терапия ведет к регрессии размеров гипертрофированного левого желудочка, в миокарде наблюдается увеличение коллагена.

Прием первой дозы ведет к кратковременной гипертензии. В период интенсивных физических нагрузок снижается выраженность гипотензивного эффекта. Лекарственное средство способствует задержке воды и ионов натрия в организме, замедляет синусный ритм, повышает активность барорецепторов, что ведет к возможному развитию рефрактерности при длительной терапии (1-1,5 месяцев). Для медикамента характерен синдром «отмены». Допегит способен вызывать седацию, выраженность которой снижается через 2-3 недели после начала курса терапии.

Максимальное падение кровяного давления регистрируется через 4-6 часов, эффект длится 1-2 суток. Выраженность гипотензивного эффекта нарастает постепенно. При внутривенном вливании медикамента падение кровяного давления регистрируется через 2-3 часа, пик отмечается через 3-5 часов, эффект длится 6-10 часов. Лекарственное средство усиливает почечный кровоток.

Показания к применению

Инструкция по применению Допегита рекомендует назначать его при артериальной гипертонии легкой и средней степеней тяжести.

Противопоказания

Допегит не применяется при остром гепатите, непереносимости метилдопы, при остром инфаркте миокарда, системных заболеваниях соединительной ткани, выраженной патологии печени и почечной системы, феохромоцитоме, депрессии, атеросклерозе сосудов головного мозга, паркинсонизме, при гемолитической анемии, одновременном терапии леводопой и ингибиторами МАО, при выраженном коронарном атеросклерозе.

При диэнцефальном синдроме, острой левожелудочковой недостаточности, при гепатите в анамнезе медикамент назначают с осторожностью.

Побочные действия

Нервная система: самопроизвольные хореоатетоидные движения конечностей, паркинсонизм, заторможенность, головокружение, пошатывания при ходьбе, головные боли, паралич лицевого нерва, вялость и сонливость.

Сердечно-сосудистая система: перикардит, гиперемия кожных покровов верхней части тела, периферические отеки, брадикардия, ортостатическая гипотензия, миокардит, усугубление течения сердечной недостаточности.

Пищеварительный тракт: желтушность, колит, гепатотоксичность, повышение ферментов печеночной системы, рвота, глоссалгия, панкреатит, диарея, сухость во рту, тошнота.

Органы кроветворения: тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, лейкопения.

Опорно-двигательный аппарат: развитие артралгии, миалгии.

Эндокринная система: снижение либидо, аменорея, снижение потенции.

Возможны аллергические реакции в виде экзантемы, синдрома Лайелла, лихорадочного синдрома, сыпи. Длительная терапии может послужить причиной регистрации положительного теста Кумбса. На фоне лечения возможно воспаление слюнных желез, заложенность носа.

Таблетки Допегит, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В первые 2 дня назначают по 250 мг в вечернее время, затем разовую дозировку каждые 2 дня увеличивают на 250 мг до момента достижения требуемого и оптимального гипотензивного эффекта (стендартная схема – 1 грамм метилдопы на 2-3 приема).

Возможно увеличение вечерней дозы медикамента для снижения выраженности седативного эффекта. В сутки назначают не больше 2 грамм медикамента (при комбинированной терапии другими гипотензивными препаратами – метилдопу назначают не больше 500 мг/день). После достижения и стабилизации требуемого гипотензивного эффекта количество медикамента постепенно уменьшают до показателей минимальной эффективной дозировки.

Предупредить синдром «отмены» можно постепенным снижением количества метилдопы.

Согласно инструкции по применению пациентам с выраженной патологией почечной системы рекомендуют снижать разовую дозировку.

Передозировка

Проявляется атонией кишечника, заторможенностью, падением кровяного давления, рвотой, метеоризмом, брадикардией, тремором конечностей, диареей, сонливостью.

Требуется экстренное проведение форсированного диуреза, промывание желудка, назначение адреностимуляторов.

Особые указания

Лечением метилдопой требует регулярного контроля над функциональными показателями работы печеночной системы, состоянием периферической крови.

Допегит способен маскировать гипертермию при заболеваниях инфекционного характера.

Медикамент оказывает влияние на результате определения сывороточного креатинина, мочевой кислоты и др.

При хранении моча пациентов, принимающих Допегит, приобретает темный оттенок.

Лекарственный препарат отменяют при регистрации положительной реакции Кумбса, при диагностировании гемолитической анемии.

Показатели периферической крови могут самостоятельно нормализоваться во время лечения, в некоторых случаях требуется назначение глюкокортикостероидов.

Недопустимо употребление алкогольсодержащих напитков.

Допегит способен оказывать отрицательное влияние на управление автотранспортными средствами, концентрацию внимания.

Условия продажи

Условия хранения

В недоступном для детей месте при температуре 15-25 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более пяти лет.

Взаимодействие

Усиление выраженности побочных эффектов наблюдается при одновременной терапии ингибиторами МАО (психомоторное возбуждение, выраженная артериальная гипертония либо гипотония).

При лечении трициклическими антидепрессантами отмечаются головные боли, возбуждение, тахикардия, уменьшение выраженности гипотензивного эффекта.

Сочетание с леводопой вызывает усиление противопаркинсонического действия, которое объясняется затормаживанием процесса декарбоксилирования леводопы на периферии под воздействием метилдопы и повышением уровня леводопы в центральной нервной системе.

Но при преобладании процессов торможения декарбоксилирования в центральной нервной системе отмечается снижение выраженности противопаркинсонического воздействия леводопы.

Ортостатическая гипотензия наблюдается при одновременной терапии медикаментами, в состав которых входят карбидопа и леводопа (рекомендуется в течение 2-х часов после приеме препарата находиться в горизонтальном положении).

Риск развития синдрома слабости синусного узла возрастает при совместном лечении пожилых пациентов дигоксином; деменция развивается при приеме галоперидола.

Совместная терапия с бета-адреноблокаторами вызывает ортостатическую гипотензию, возможно повышение уровня кровяного давления.

Усиление гипотензивного эффекта наблюдается при назначении Нифедипина, диуретических медикаментов и гидралазина.

Одновременная терапия индометацином, адреностимуляторами, препаратами группы НПВС ведет к снижению выраженности гипотензивного эффекта.

Транквилизаторы (анксиолитики) способны усиливать гипотензивный эффект. При закислении мочи на фоне приема метилдопы ее эффект снижается, при защелачивании – усиливается. У пациентов, которые получают метилдопу во время проведения общей анестезии, могут развиться коллаптоидные состояния, поэтому препарат отменяют за 7-10 дней до предполагаемого оперативного вмешательства.

Допегит назначают с осторожностью пациентам, которые получают тиопентал натрия, Фторотан и другие медикаменты для общей анестезии. Этиловый эфир противопоказан.

Лекарственное средство несовместимо с диакарбом, прокаинамидом, хинидином, нейролептиками.

Допегит способен усиливать гепатотоксичность пероральных контрацептивов; повышать токсичность солей лития.

Допегит при беременности

Согласно инструкции таблетки при беременности и грудном вскармливании не рекомендуется употреблять, так как имеется предположение о возможном вреде средства для ребенка, хотя клинических доказательств этому нет, да и отзывы о Допегите при беременности также не обладают информацией о вредном влиянии препарата.

Активное вещество проникает через плацентарный барьер. Допегит при грудном вскармливании способен проникать в молоко матери.

Если же лекарство было назначено, то его следует принимать под строгим контролем врача.

Таким образом, лекарственное средство может быть назначено только, если потенциальная польза для матери выше возможного вреда для ребенка.

Аналоги

Аналогами можно назвать препараты Допанол и Альдомет.

Отзывы о Допегите

Отзывы характеризуют препарат как недорогое, доступное средство для снижения давления.

Цена Допегита, где купить

Цена Допегита в таблетках по 250 мг составляет 230 рублей за упаковку в 50 штук.

Купить в Минске такую же упаковку можно за 140 — 190 тысяч белорусских рублей.

Инструкция по применению ДОПЕГИТ ® (DOPEGYT)

Возможно применение для детейC осторожностью применяется пожилыми пациентами

Таблетки белого или серовато-белого цвета, круглые, плоские, с фаской, на одной стороне гладкие, на другой стороне с гравировкой «DOPEGYT»; без или почти без запаха.

1 таб.
метилдопы сесквигидрат 282 мг,
 что соответствует содержанию метилдопы 250 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, этилцеллюлоза, тальк, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), стеариновая кислота, магния стеарат.

50 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Стимулятор центральных α 2 -адренорецепторов. Антигипертензивный препарат. Проникает через ГЭБ. Метаболизируется с образованием активного метаболита альфа-метилнорадреналина, который стимулирует центральные тормозные пресинаптические α 2 -адренорецепторы, снижая симпатический тонус. Замещает в качестве ложного нейромедиатора эндогенный допамин на допаминергических нервных окончаниях. Снижает активность ренина плазмы и уменьшает ОПСС, подавляет фермент допа-декарбоксилазу, тем самым снижая синтез норадреналина, допамина, серотонина и уменьшая концентрацию норадреналина и адреналина в тканях.

Метилдопа не оказывает прямого влияния на функцию сердца, не снижает сердечный выброс, не вызывает рефлекторную тахикардию, а также не влияет на скорость клубочковой фильтрации, почечный кровоток, фильтруемую фракцию. В некоторых случаях снижает ЧСС. Препарат снижает АД в горизонтальном и вертикальном положении, в редких случаях вызывает ортостатическую гипотензию.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется около 50% альфа-метилдопы.

Связывание с белками плазмы — менее 20%. Максимальное снижение АД происходит через 4-6 ч после приема внутрь и длится 12-24 ч. После неоднократного приема максимальный гипотензивный эффект развивается в течение 2-3 После отмены препарата АД возвращается к исходному уровню в течение 1-2

Читайте также  Лучшие средства от боли в горле

Препарат проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Препарат метаболизируется в печени с образованием активного метаболита альфа-метилнорадреналина.

Кроме того, известны многие другие метаболиты, экскретируемые с мочой.

Выводится в основном почками. Около 70% абсорбированного активного вещества выводится с мочой в виде метилдопы и его сульфоконъюгатов. Около 30% экскретируется с калом в виде метилдопы.

При нормальной функции почек T 1/2 равен 1.7 ч. Активный метаболит препарата полностью выводится из организма в течение 36 ч.

Метилдопа выводится при гемодиализе. Шестичасовой гемодиализ может вывести из циркулирующей крови 60% всосавшейся дозы метилдопы, перитонеальный диализ в течение 20-30 часов выводит примерно 22 — 39%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При почечной недостаточности экскреция препарата замедляется в соответствии со степенью снижения функции почек. При тяжелой почечной недостаточности (без гемодиализа) T 1/2 метилдопы удлиняется в 10 раз.

Показания к применению

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально. Препарат можно принимать до или после еды.

Начальная доза метилдопы для взрослых — 250 мг 2-3 в течение первых двух дней. Затем суточная доза может быть повышена или снижена, в зависимости от степени снижения АД, постепенно на 250 мг с двухдневными интервалами. Для минимизации седативного побочного эффекта, возможного в начале курса лечения и при повышении дозы, рекомендуется сначала повышать дозу для вечернего приема препарата.

Поддерживающая доза составляет 500–2000 мг/, разделенные на 2-4 приема. Максимальная суточная доза составляет 3 г. При недостаточной эффективности препарата в дозе 2 г/ рекомендуют применять комбинацию с другими антигипертензивными препаратами.

При применении препарата в течение 1-3 мес возможно возникновение толерантности. Эффективный контроль АД можно восстановить за счет присоединения диуретика или повышения дозы метилдопы.

Начальная доза у пожилых пациентов не должна превышать 500 мг/ из-за повышенной частоты возникновения седативного эффекта у данной группы больных. При необходимости дозу можно увеличивать каждые 2 сут до максимальной 2 г/

При назначении препарата пациентам с нарушениями функции почек дозы следует снижать. При почечной недостаточности легкой степени тяжести (СКФ >50 мл/мин) следует выдерживать интервал между приемами 8 ч, при почечной недостаточности средней степени тяжести (СКФ = 10-50 мл/мин) интервал должен быть 8-12 ч, а при почечной недостаточности тяжелой степени (СКФ <10 мл/мин) — 12-24 ч. Поскольку метилдопа удаляется при гемодиализе, после этой процедуры больному следует назначить дополнительный прием препарата в дозе 250 мг во избежание повышения АД.

Рекомендуемая начальная доза метилдопы у детей составляет 10 мг/кг массы тела в сутки, разделенная на 2-4 приема. При необходимости суточную дозу можно постепенно повышать (до 65 мг/кг) с интервалами между повышениями не менее двух дней.

Побочные действия

  • в начале курса лечения или после повышения дозы — преходящая сонливость, головная боль и слабость;
  • возможно — парестезии, головокружения, тревога, психическая депрессия, психоз (слабый и преходящий), ночные кошмары;
  • редко — паркинсонизм, хореоатетоз, симптомы нарушения мозгового кровообращения (возможно связанные с артериальной гипотензией), периферический парез лицевого нерва.
  • усиление стенокардии, застойная сердечная недостаточность, синусовая брадикардия, снижение чувствительности каротидного синуса, ортостатическая гипотензия, отеки.
  • тошнота, рвота, сухость во рту, запоры, диарея, сиаладенит, изъязвление языка, колит, метеоризм панкреатит, нарушения функции печени с развитием холестаза, желтухи, гепатита, нарушение фенкциональный проб печени.
  • угнетение костномозгового кроветворения, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, положительный тест на антиядерные антитела, на наличие волчаночных клеток, ревматоидный фактор, положительный тест Кумбса.
  • гиперпролактинемия, гинекомастия, галакторея, аменорея, снижение либидо и потенции.
  • артралгия, отек суставов, мышечная боль.
  • заложенность носа.
  • повышение содержания остаточного азота в плазме крови.
  • эритема;
  • редко — токсический эпидермальный некролиз,миокардит, перикардит, васкулит, волчаночноподобный синдром, лекарственная лихорадка, эозинофилия.
  • повышение массы тела.

Препарат обычно хорошо переносится, нежелательные реакции возникают нечасто.

Противопоказания к применению

  • острые (активный гепатит или цирроз ) и хронические заболевания печени;
  • депрессия;
  • феохромоцитома;
  • сопутствующая терапия ингибиторами МАО;
  • повышенная чувствительность к препарату.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата при беременности не проводилось.

При необходимости применения препарата в этот период следует соотнести предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. Исследование детей, матери которых принимали Допегит после 26-й недели беременности, не выявило нежелательных эффектов препарата. У беременных, принимавших препарат в III триместре, состояние плода было лучше, чем у нелеченых женщин.

Метилдопа выделяется с грудным молоком. Применение препарата в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для новорожденного.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у пожилых пациентов

Применение у детей

Особые указания

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начальном, индивидуально определяемом периоде применения Допегита не разрешается вождение транспортных средств и занятие другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

  • резкое снижение АД, выраженная бессонница, слабость, брадикардия, головокружение, запор, метеоризм, диарея, тошнота, рвота.
  • специфического антидота нет, проводят промывание желудка, вызывают искусственную рвоту, форсированный диурез (если прием препарата был недавно). Рекомендуется проводить динамический контроль состояния сердечно-сосудистой системы, мочевыводящей системы, головного мозга, ЖКТ, показателей электролитного баланса. При необходимости рекомендуется вводить симпатомиметики (например, эпинефрин).

Лекарственное взаимодействие

Допегит нельзя применять одновременно с ингибиторами МАО.

Комбинации, требующие особой осторожности

Совместное применение Допегита и симпатомиметиков, трициклических антидепрессантов, фенотиазинов, препаратов железа для приема внутрь (могут снижать биодоступность метилдопы), НПВС, эстрогенов приводит к снижению гипотензивного эффекта препарата.

При одновременном применении Допегита с другими антигипертензивными препаратами возможна суммация гипотензивных эффектов.

При совместном применении Допегита и анестетиков возможно усиление антигипертензивного эффекта Допегита.

Комбинации, которые необходимо учитывать

При совместном применении Допегита и препарата лития возможно усиление токсичности лития.

Совместное применение Допегита и леводопы приводит к снижению антипаркинсонического эффекта и усилению нежелательного действия леводопы на ЦНС.

Совместное применение Допегита и этанола или других препаратов, угнетающих ЦНС, приводит к усилению депрессии.

Совместное применение Допегита и антикоагулянтов приводит к усилению антикоагулянтного эффекта и увеличению опасности кровотечения.

Совместное применение Допегита и бромокриптина приводит к увеличению риска нежелательного влияния на концентрацию пролактина.

Совместное применение Допегита и галоперидола приводит к нарушению когнитивных функций (к дезориентации и спутанности сознания).

Допегит при беременности

Fact-checked

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Допегит при беременности является средством номер один для лечения поздних гестозов. Для полного понимания потребности этого препарата необходимо знать о причинах развития токсикозов беременных.

Гестоз – это такое состояние женщины, которое развивается в связи с беременностью и обусловлено наличием плодного яйца в полости матки и имеет различные клинические проявления. По сроку возникновения гестозы разделяют на ранние и поздние. Ранние возникают в первой половине беременности, и они связаны с развитием и формированием плаценты. Плод – это чужеродный для организма женщины агент, ведь 50% информации он содержит от папы. Иммунная система женщины воспринимает его, как в некой мере антитело, поэтому до момента формирования своей плаценты с индивидуальным барьером и кровотоком, ребенок является мишенью. Поэтому возникает ряд проявлений, которые называют ранним гестозом. К ним относится тошнота, рвота, гиперсаливация, дерматоз. Эти проявления не требуют интенсивной медикаментозной терапии, в случае если не нарушают общее состояние женщины. Они, как правило, проходят сами после того, как плацента сформировалась.

Поздние гестозы возникают во второй половине беременности. Они обусловленны полисистемной полиорганной реакцией на развитие плода. То есть, это реакция уже самого материнского организма, что является более серъезным и опасным явлением, требующим медицинского вмешательства. К поздним гестозам относится:

  • НЕLLP-синдром – симптомокомплекс, который включает внутрисосудистый гемолиз, подъем печеночных ферментов, снижения количества тромбоцитов в периферической крови.
  • Острая желтая жировая дистрофия печени.
  • Преэклампсия легкого, среднего и тяжелого степеней .

Эти состояния представляют прямую угрозу жизни женщины и ребенка, поэтому требуют обязательного квалифицированного вмешательства.

Одним из таких состояний является преэклампсия – повышение артериального давления в сочетании с протеинурией у женщины во время беременности на поздних строках. Необходимо различать первичную преэклампсию или гестационную гипертензию, которая не наблюдалась у женщины ранее и развивается только во время беременности не ранее 20-ой недели, а также хроническую – повышение давления ранее 20-ой недели или гипертоническая болезнь у женщины до беременности. Лечение этих двух патологий имеет отличительные особенности.

[1], [2], [3], [4]

Читайте также  Очки для плавания как выбрать лучшие

Основная характеристика допегита

Показания к применению допегита: данное медикаментозное средство назначают для лечения гипертензии у беременных женщин. У людей преклонного возраста препарат используют для лечения болезни Паркинсона.

Форма выпуска: допегит выпускается в форме таблеток по 250 мг.

Фармакокинетика и фармакодинамика: допегит или метилдопа является центральным антигипертензивным средством, которое снижает артериальное давление путем стимуляции альфа-2-адренорецепторов. Стимуляция этих рецепторов сопровождается угнетением симпатической нервной системы и уменьшению нервных импульсов, что проявляется в расслаблении периферических артериальных сосудов. Кроме того, допегит снижает содержание ренина в плазме, чем увеличивает кровоток в почках и дополняет свое антигипертензивное действие. Он также уменьшает частоту сердечных сокращений и величину сердечного выброса.

Препарат начинает действовать через четыре – шесть часов после приема, но его эффект сохраняется почти сутки или полтора, что позволяет принимать суточную дозу всего раз.

Препарат наполовину всасывается в желудочно-кишечном тракте, а затем около десяти процентов проникают через гематоэнцефалический барьер, что и соответствует максимальному эффекту. Допегит выводится почками. Период полураспада вещества около двух часов.

Противопоказания и побочные действия допегита при беременности: основные противопоказания – это патология печени с синдромом цитолиза, острая почечная недостаточность, гепатит, гемолитические наследственные анемии, применение препаратов, действующих на ЦНС, острые и хронические патологии сердца в состоянии декомпенсации.

Основные побочные действия:

  • состояние со стороны центральной нервной системы в виде заторможенности, усталости, изменения настроения, снижение работоспособности, головокружения.
  • перепады давления в виде ортостатической гипертензии при первом применении.
  • изменения внутренних органов: увеличение печени и селезенки, явления желтухи, увеличение концентрации печеночных ферментов, тошнота и рвота, нарушение кишечной моторики.
  • влияние на кроветворение в виде угнетения кроветворного ростка.
  • изменения иммунного статуса и аллергические проявления.

Дозы допегита при беременности: препарат назначают по 250 миллиграмм, начиная с наименьшей дозы, то есть одной таблетки. На первый прием метилдопу назначают на ночь, а затем увеличивают количество препарата до минимальной дозы, которая эффективно поддерживает уровень давления в пределах нормативных значений. Оптимальная кратность применения – 3-4 раза на сутки.

Максимальная доза допегита при беременности – 3 грамма на сутки.

Отменять лекарство необходимо постепенно, по тому же принципу, что и назначали, оставив наименьшую дозу, которая контролирует давление.

Передозировка препарата проявляется снижением артериального давления, слабостью, гиподинамией, вялостью, снижением частоты сердечных сокращений, сонливостью, снижением тонуса и моторики кишечника.

Взаимодействие допегита с другими медикаментозными средствами: Одновременное применение метилдопы со средствами, которые влияют на центральную нервную систему (антидепрессанты, ингибиторы МАО), а также с аналогичными альфа-адреномиметиками, может увеличивать побочные эффекты препарата. Тогда может наблюдаться выраженная сложноуправляющая гипотензия. Применение с бета-блокаторами увеличивает риск развития острой сосудистой недостаточности. А одновременный прием нестероидных противовоспалительных средств уменьшает антигипертензивный эффект допегита.

Условия и сроки хранения – срок хранения не более 18 месяцев, необходимо обеспечить температурный режим не больше двадцати пяти градусов и беречь от прямого влияния низких температур и влажности.

Допегит ® (Dopegyt)

препарат, действующий на центральные механизмы регуляции АД. Проникает через гематоэнцефалический барьер; метаболизируется с образованием альфа-метилнорадреналина, стимулирующего в ЦНС постсинаптические α-адренорецепторы нейронов ствола мозга, что приводит к угнетению сосудодвигательного центра. Гипотензивный эффект при длительном приеме препарата связан в основном со снижением ОПСС, минутный объем крови при этом не меняется. Повышает скорость клубочковой фильтрации и почечное кровообращение, снижает уровень ренина в плазме крови. Вызывает также умеренное уменьшение сердечного выброса и ЧСС. Действие препарата проявляется через 2 ч после применения и длится 24–48 ч.

После приема внутрь в ЖКТ абсорбируется около 50% препарата. Связывание с белками — до 20%. До 10% принятой дозы метаболизируется с образованием альфа-метилдофы и альфа-метилнорадреналина. Выделяется в основном почками. Около 70% абсорбированного препарата выводится с мочой в виде метилдопы и его сульфоконъюгатов.

При длительном приеме препарат может кумулировать в организме. Период полувыведения не более 8 ч; при почечной недостаточности — увеличивается. После приема внутрь полная элиминация препарата происходит через 36 ч. Удаляется при гемодиализе, перитонеальном диализе.

Показания Допегит

легкая и умеренная АГ, АГ у беременных.

Применение Допегит

дозу устанавливают индивидуально. Как правило, начальная доза метилдопы для взрослых — 250 мг (1 таблетка) 2–3 раза в сутки в течение первых 2 дней.

Затем суточную дозу повышают на 250 мг (1 таблетка) последовательно каждые 2 дня до достижения адекватного уровня снижения АД. При необходимости повышают дозу до 1–1,5 г/сут. Максимальная суточная доза для взрослых — 3 г (12 таблеток).

Детям при необходимости назначают Допегит, начиная с дозы 10 мг/кг массы тела (в 2–4 приема), в дальнейшем дозу подбирают индивидуально, в зависимости от полученного эффекта. Максимальная суточная доза для детей — 65 мг/кг массы тела.

Противопоказания

таблетки Допегит не следует применять в случае:

аллергии на любой компонент, входящий в состав препарата;

активной формы гепатита и/или печеночной недостаточности, цирроза печени;

аутоиммунной гемолитической анемии;

феохромоцитомы;

гиперпролактинемии;

порфирии;

депрессии.

Побочные эффекты

Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, ортостатическая гипотензия, брадикардия.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, редко — синдром паркинсонизма, галлюцинации.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, сухость во рту, диарея, запор, панкреатит, нарушение функции печени, желтуха, колит.

Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения и тромбоцитопения, аутоимунная гемолитическая анемия.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, галакторея, снижение либидо, импотенция.

Аллергические реакции: экзантема.

Редко — лихорадка, миалгия, артралгии, волчаночный синдром.

Особые указания

с особой осторожностью следует применять препарат у больных с нарушением мозгового кровообращения; депрессией в анамнезе; болезнью Паркинсона (возможно обострение).

При заболевании почек перед применением Допегита следует провести обследование с целью определения наличия почечной недостаточности.

В течение первых 1–3 мес лечения рекомендуется периодически проводить контроль гемограммы, уровня печеночных трансаминаз в сыворотке крови.

После первых 6–10 нед лечения необходимо исключить возможность аутоиммунной гемолитической анемии (проведение теста Кумбса), который при длительном лечении необходимо повторять через каждые 6 мес–1 год.

При лечении метилдопой возможно появление положительного катехоламинового теста, свидетельствующего о возможности развития феохромоцитомы.

Введение Допегита в дозе ≥750 мг/сут также может привести к появлению положительного порфобилиногенового теста. В связи с влиянием препарата на водный баланс возможно появление периферических отеков, что иногда требует назначения диуретиков. Поскольку отеки — наиболее частый побочный эффект при применении препарата Допегит, в период лечения необходимо обеспечить контроль массы тела больных, питьевой и диетический режим.

При общей анестезии может усиливаться наркотический эффект.

В период беременности у женщин, принимающих Допегит, прекращать его прием не обязательно. Применение Допегита в этом случае должно быть тщательно взвешено с учетом соотношения пользы для матери с потенциальным риском для ребенка.

Метилдопа проникает в грудное молоко, поэтому при назначении Допегита пациентке необходимо прекратить кормление грудью.

В период лечения следует избегать употребления алкогольных напитков.

Необходимо воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих концентрации внимания, в том числе управления транспортными средствами.

Взаимодействия

следует соблюдать осторожность при приеме Допегита в комбинации с любым из нижеуказанных препаратов:

леводопа, левадопа/кардидопа — возможно усиление антигипертензивного действия;

препараты, принадлежащие к группе ингибиторов МАО (например фенельзин, транципромин) — возможно усиление гипотензии или гипертензии с психомоторным возбуждением;

препараты для лечения пациентов с депрессией (например трициклические антидепрессанты) — снижение антигипертензивного эффекта, появление тахикардии, возбуждения, головной боли;

диуретики, апрессин, антагонисты кальция, ингибиторы АПФ, блокаторы β-адренорецепторов, блокаторы α-адренорецепторов или другие антигипертензивные препараты, а также анестетики усиливают эффект Допегита;

дигоксин — возможно появление брадикардии, асистолии;

препараты железа ослабляют эффект Допегита;

индометацин и другие НПВП снижают антигипертензивное действие Допегита;

литий — возможно усиление токсичности лития;

алкоголь и препараты, вызывающие угнетение ЦНС, повышают депрессивный эффект;

антикоагулянты производные кумарина, индадиона повышают антикоагулянтный эффект;

анорексигенные препараты ослабляют эффект Допегита;

симпатомиметики допамин, мезатон усиливают эффект Допегита.

Комбинация Допегита с транквилизаторами обусловливает усиление антигипертензивного эффекта.При алкилизации мочи повышается концентрация Допегита в крови, при ацидолизации — эффект снижается.

Применение Допегита сочетанно с любым из указанных препаратов может изменить их действие на организм или быть опасными для организма.

Передозировка

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, тремор, брадикардия, атония желудка, рвота, психическая заторможенность.

Лечение: промывание желудка (если препарат был принят недавно); если детоксикация проводится со значительным опозданием, более эффективно применение гемодиализа, чем метода форсированного диуреза. По показаниям назначают плазмозамещающие р-ры, адреномиметики (например эпинефрин). В случае передозировки таблеток Допегита следует немедленно обратиться к врачу в ближайшее отделение скорой помощи или в больницу.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: