Бронхолитики и их классификация

Бронхолитики и их классификация

В группу бронхолитических препаратов входят препараты симпатомиметики (бета 2-агонисты), антихолинергические средства (М-холинолитики), метилксантины (теофиллины).

Бета-2-агонисты по продолжительности действия подразделяются на препараты короткого и пролонгированного действия. Бета-2-агонисты короткого действия являются наиболее эффективными бронхолитическими препаратами для облегчения симптомов (свистящих хрипов, стеснения в грудной клетке и кашля) и оказания экстренной помощи. Они способны быстро расширить суженые бронхи. При их ингаляционном применении бронходилатирующий эффект наступает через 5-10 мин. Назначают их не более 4 раз в день.

Эффект пролонгированных бета-2-агонистов наступает позже. В связи с чем, эти препараты не предназначены для купирования приступов бронхоспазма, а могут быть рекомендованы для более длительной постоянной терапии с целью предупреждения приступов удушья и обострения заболевания, а также является альтернативой увеличения доз ингаляционных ГКС. Их недостатком является то, что пациенты, принимающие эти препараты, обречены всегда иметь при себе быстродействующий ингаляционный кортикостероид, на тот случай, если профилактическое действие бета-2-агониста окажется недостаточным, и у них появятся проблемы с дыханием. Эти лекарственные средства могут применяться в качестве дополнительной терапии при умеренном и тяжелом течении астмы. Однако мнения относительно целесообразности длительного применения пролонгированных симпатомиметиков достаточно противоречивы. Некоторые исследователи считают, что постоянное применение таких препаратов длительное время может ухудшить прогноз в течении самого заболевания, другие опасаются более скорого развития тахифилаксии, однако это не однозначно и требует дальнейшего изучения Основные требования, предъявляемые к современным симпатомиметическим средствам — их высокая эффективность и селективность. Побочное действие на сердечно-сосудистую систему у таких препаратов сводится до минимума. Основной недостаток большинства бета-2-агонистов – короткая продолжительность действия (4 — 6 ч), требующая частого их применения в течение суток и низкая концентрация препарата в крови в ночное время.

Сравнительная характеристика основных препаратов бета-2-агонистов представлена в таблице 2.

Таблица 2.

Сравнительная характеристика основных бета-2-агонистов, применяемых в лечении бронхиальной астмы.

Короткого действия:

М-холинолитики (антихолинергические средства) не являются препаратами первой линии при терапии обострения БА, их эффективность при БА уступает симпатомиметикам. Антихолинергические препараты оказывают ряд эффектов, затрудняющих их применение: вызывают сухость слизистых оболочек носоглотки и верхних дыхательных путей, снижают секрецию бронхиальных желез и подвижность ресничек эпителия, то есть угнетают эвакуаторную функцию бронхов, увеличивают число сердцебиений, стимулируют расширение зрачка, покраснение кожи. Поэтому при стабильном течении БА антихолинергические препараты занимают более скромное место по сравнению с бета-2-агонистами. В России наиболее распространен из антихолинергических препаратов — ипратропиума бромид (Атровент®). Преимущества данного препарата в том, что он обладает более длительным действием, чем симпатомиметики, общая продолжительность его действия составляет около 4 — 8 ч., начало действия наблюдается уже через 5 мин., а пик действия наступает через 1,5 часа.

Холинергические препараты преимущественно применяются:

• при преобладании признаков бронхита,

• при "кашлевой астме" (кашель как эквивалент приступа астмы),

• при бронхиальной обструкции, провоцируемой физической нагрузкой, холодом, вдыханием пыли, газов;

• при бронхообструктивном синдроме с выраженной бронхореей ("влажная астма"),

• у больных БА с противопоказаниями к назначению бета-2-адреностимуляторов;

• при психогенной астме и особенностях гормонального фона (предменструальная астма, сочетание астмы с тиреотоксикозом) применение комплекса холинолитических и успокаивающих средств имеет преимущество по сравнению с бета-2-адреномиметиками;

• при ночной астме,

• при астме, индуцированной атмосферными поллютантами и химическими ирритантами,

В ряде случаев холинолитики используют в комбинации с бета-2-агонистами. Однако комбинированные препараты применяются при блечении БА редко, т.к. лечение стандартными препаратами, такими как бета-2-агонистами или ипратропиума бромидом, более эффективно и позволяет избирательно дозировать каждый препарат. Примуществом является то, что такая комбинация обладает синергизмом и позволяет снизить риск побочных эффектов составляющих компонентов. Комбинированная терапия приводит также к большему бронхорасширяющему эффекту по сравнению с монотерапией и может значительно увеличить его длительность. Основные комбинированные препараты ипратропиума с бета-2-агонистами: ипратропиум/фенотерол (Беродуал®) и ипратропиум/сальбутамол (Комбивент®). Эти препараты преимущественно применяются в составе комплексной терапии тяжелых приступов удушья — ингаляции через небулайзер.

Из метилксантинов при лечении бронхиальной астмы применяются препараты теофиллин и аминофиллин.

Из-за ряда неблагоприятных побочных эффектов, которые могут возникнуть при передозировке данными препаратами, требуется мониторинг концентрации теофиллина в крови. Аминофиллин (смесь теофиллина и этилендиамина, которая в 20 раз растворима, чем сам теофиллин) вводится внутривенно, очень медленно (не менее 20 минут). Внутривенный аминофиллин играет важную роль при купировании тяжелых приступов БА, толерантных к небулизированным формам бета-2-агонистов. Аминофиллин также применяется у больных с сердечной недостаточностью при её сочетании с астмой или бронхитом, при гипертензии малого круга кровообращения. В организме аминофиллин высвобождает свободный теофиллин.

Современные бета-2-адреномиметические препараты и противовоспалительные средства «потеснили» препараты теофиллина в терапии астмы. Показаниями для преимущественного применения при БА являются:

• в приступном периоде астмы в виде курса внутривенных капельных вливаний 5-10 мл 2,4% раствора совместно с препаратами калия и (при показаниях) кортикостероидами на физиологическом растворе;

• препараты теофиллина продленного действия с индивидуальным подбором дозы (от 0,1 до 0,5 г) эффективны для лечения ночных приступов астмы;

• при хроническом течении астмы применение пролонгированных препаратов теофиллина способно существенно снизить дозу бета-2-адреномиметиков и уменьшить выраженность симптомов БА.

С анализом рынка бронхолитических препаратов Вы можете познакомиться в отчете Академии Конъюнктуры Промышленных Рынков «Российский рынок препаратов для лечения бронхиальной астмы».

Об авторе:
Академия Конъюнктуры Промышленных Рынков
оказывает три вида услуг, связанных с анализом рынков, технологий и проектов в промышленных отраслях — проведение маркетинговых исследований, разработка ТЭО и бизнес-планов инвестиционных проектов.
• Маркетинговые исследования
• Технико-экономическое обоснование
• Бизнес-планирование

Лекция №29 Тема лекции :Бронхолитические средства

Бронхолитическими называются средства, которые расслабляют гладкие мышцы бронхов и таким образом устраняют их спазм. Они используются при приступах бронхиальной астмы и для профилактики, при абструктивном бронхите и других заболеваниях, сопровождающихся бронхоспазмом.

Для достижения эффекта используются средства с различными механизмами действия. Как известно, тонус бронхов определяется влиянием симпатической и парасимпатической иннервации. При возбуждении симпатических нервов и угнетении парасимпатических бронхи расширяются, возможно воздействовать непосредственно на гладкие мышцы бронхов.

Таким образом в качестве бронхолитиков можно применять: 1) адрено-и симпатомиметики, 2) М-холиноблокаторы, 3) спазмолитики миотропного действия.

Одной из причин бронхиальной астмы являются аллергены, которые способствуют воспалению в стенке бронхов, после чего появляется отек слизистой, образуется вязкая мокрота, бронхоспазм. Для предупреждения и устранения этих явлений применяют: 1) стабилизаторы мембран тучных клеток, 2) глюкокортикоиды.

2 –адреномиметики (селективные) стимулируют преимущественно 2 – а.р., вследствие чего происходит расслабление гладкой мускулатуры бронхов, активизируется функция мерцательного эпителия слизистой. Влияние селективных 2 – а.м., на сердечно-сосудистую систему минимально, вследствие чего побочные действия выражены меньше.

2 – а.м., короткого действия (сальбутамол, астмопент, беротек, бриканил) применяются для купирования приступов бронхиальной астмы.

2 – а.м., пролонгированного действия (кленбутерол, используют для длительного лечения астмы.

Способы приема, начало и продолжительность действия, побочные эффекты 2 – а.м., см. в теме «Средства, влияющие на адренорецепторы»

Кленбутерол (спиропент)

Ф.в.: сироп, раствор по 100мл во фл., таблетки.

Действие начинается через 15 мин., продолжается 7-24 часа. Назначают внутрь 2 раза в сутки. Дозу устанавливают в зависимости от возраста, массы тела и клинической ситуации. После улучшения состояния дозу снижают.

П.п.:2 – а.м., угрожающий аборт, преждевременные роды, аритмия, сахарный диабет, глаукома, гипертиреоз.

Сальбутамол – не применяется в 1 триместре беременности, во 2-3 триместре, в период лактации в случае крайней необходимости.

Астмопент – применять осторожно.

Фенотерол (беротек) — в 1 триместре лучше не использовать, во 2-3 триместре, период лактации – осторожно.

Тербуталин (бриканил), кленбутерол противопоказаны при беременности и лактации.

12 – адреномиметик изадрин является неселективным, т.к. помимо бронхолитического действия стимулирует сердечную деятельность, повышает потребность миокарда в кислороде. В настоящее время используется редко при приступе бронхиальной астмы.

  — адреномиметики адреналин (эпинефрин), выпускающийся в амп. по 0,1% — 1 мл, при приступе астмы может вводиться п/к по 0,3-0,5 мл.

Симпатомиметик эфедрин в амп. 5% — 1 мл вводится также.

Комбинированные препараты с эфедрином («теофедрин», солутан, бронхолитин) применяются в межприступном периоде для лечения астмы, бронхитов.

Характеристику адрено-и симпатомиметиков см. в теме «Средства, влияющие на адренорецепторы»

М- холинолитики (атропин, платифиллин, метацин) являются препаратами выбора при невозможности использования бронхолитиков других групп.

Могут вводиться п/к по 0,5 мл при приступе бронхиальной астмы (см. тему «Средства, влияющие на холинорецепторы»

Атровент (ипратропия бромид)

Ф.в.: аэрозоль по 15 мл (300 доз), по 10 мл (200 доз) в баллонах, раствор для ингаляций во фл. по 20 мл. Действие начинается через 30 мин., длится 5-6 часов. Начинается по 1-2 дозы 3-4 раза в день, максимальная суточная доза – 12 доз.

Из-за медленного действия его назначают для лечения астмы, бронхитов.

П.д.: сухость во рту, повышение вязкости мокроты.

П.п.: период лактации, в 1 триместре беременности соблюдать особую осторожность.

Беродул – комбинированный препарат, состоящий из фенотерола и ипратропия в виде аэрозоля по 10 мл (200 доз)

Спазмолитики миотропного действия (метилксантины): эуфиллин. теофиллин.

Эуфиллин (аминофиллин) Euphyllinum

Ф.в.: таб. по 0,15 № 30,амп. по 2,4% — 10 мл №10 (в/в) и 24% — 1 мл №10 (в/м введение болезненно).

Препарат напрямую расслабляет гладкие мышцы бронхов при приступе бронхиальной астмы после парентерального введения. Внутрь используется для лечения астмы, бронхита, эмфиземы по 1 таб. 3 раза в день после еды. (раздражает слизистые.)

П.д.: диспепсические явления, возбуждение, бессонница, гипотония, аритмия, сердцебиение, судороги.

П.п.: инфаркт миокарда (острый период), аритмия, язва желудка, беременность, лактация.

Теофиллин выпускается в виде препаратов короткого и длительного действия (теотард, теопек).

Теофиллин короткого действия в таблетках и суппозиториях применяется 2-4 раза в день с постепенным повышением дозы.

Он входит в состав таб. «Теофедрин»

Теопек в таб. Теотард в капс. назначается 2 раза в день.

Применение. П.д., п.п. сходны с эуфиллином.

Стабилизаторы мембран тучных клеток (кромоны)

Для ингаляционного применения: кромоглициевая кислота (кромогликат, кромолин, интал, ифирал); недокромил (тайлед).

2. Для приема внутрь: кетотифен (кетасма).

Эти препараты стабилизируют мембраны тучных клеток, препятствуя выход из них гистамина, брадикинина и других биологически активных веществ, способных спазмировать бронхи. Таким образом они предупреждают бронхоспазм и применяются только для предупреждения приступов бронхиальной астмы, в результате чего уменьшается частота и длительность обострений, при обструктивном бронхите (ингаляционно) В виде глазных капель и капель в нос применяются при аллергическом конъюктивите и рините.

Интал – выпускается в форме аэрозоля, порошка в капсулах для ингаляций (вдыхать 4 раза в день с помощью турбоингалятора спинхайлера, при необходимости 6-8 раз в день, по достижении эффекта доза снижается). Лечение следует проводить 3-4 недели. Если у больного дыхание затруднено, за 5-10 мин до ингаляции следует сделать 1-2 вдыхания беротека или другого  — а.м.

Инфирал — выпускается в виде порошка для ингаляций в капсулах, в виде глазных капель и капель в нос по 5 мл во флаконе – капельнице.

П.д.: связаны с прямым раздражающим эффектом порошка (кашель, одышка, заложенность носа, жжение в глазах), возможнен синдром отмены, поэтому уменьшать дозу следует в течение 1 недели.

П.п.: беременность в 1 триместре, назначение во 2, 3 периоде и период лактации в случае крайней необходимости, порошок детям до 2 лет, ингаляции в виде аэрозоля – до 5 лет.

Читайте также  Упражнения на растяжку для начинающих

Недокромил (тайлед) выпускается в форме аэрозоля. Превосходит интал по активности в 6-8 раз, вначале используется 4 раза, затем 2 раза в день. Эффект развивается к концу 1 недели от начала лечения.

Кетотифен (кетасма, астафен, задитен)

Ф.в.: таб. по 0,001, сироп во фл. по 100 мл. Назначается по 1 таб. 2 раза в день. Эффект развивается через 1-2 месяца лечения. В отличие от интала возможно и прямое расширение бронхов.

Применения: бронхиальная астма (длительное лечение), сенная лихорадка, аллергический ринит, конъюктивит, дерматит.

П.д.: сонливость, замедление реакций, сухость во рту, повышение аппетита и массы тела.

П.п.: беременность, период лактации, не сочетать с алкоголем и средствами, угнетающими ц.н.с.

Ингаляционные ГК: беклометазон, будесонид, флунизомид, флутиказон.

Они оказывают выраженное противовоспалительное, противоаллергическое действие. Уменьшают отек слизистой бронхов, снижает секрецию слизи. При ингаляционном пути введения быстро создается высокая концентрация в бронхах и минимальное влияние на весь организм.

Беклометазон (бекломет) порошок для ингаляций, бекотид – аэрозоль. Для лечения легкой степени бронхиальной астмы использовать 2 раза в день, тяжелой – 4 раза.

Эффект развивается через 1 неделю.

Будесонид – аэрозоль, суспензия для ингаляций.

Флунисомид (ингакорт) – аэрозоль.

Улучшение состояния развивается через 1-4 недели от начала лечения.

Флутиказон (фликсотид) – аэрозоль, порошок для ингаляций.

Применение: лечение бронхиальной астмы, хронического абструктивного бронхита.

П.д.: Кандидоз слизистой ротовой полости и глотки, охриплость голоса, (для профилактики использовать спейсер, полоскать полость рта.)

П.п: туберкулез, беременность в 1 триместре, лактация.

При ухудшении состояния больного ГКС назначают внутрь, в тяжелом состоянии и при приступе парентерально (преднизолон и др.).

Центральное место клинической картине БА занимают астматические приступы.

Больные жалуются на внезапно появляющиеся приступы удушья. Тяжелый вдох, выдох еще тяжелее, свистящие хрипы слышны на расстоянии. Больные садятся с упором на руки, кожа цианотичная, грудная клетка бочкообразна, мышцы активно участвуют в акте дыхания, при выслушивании масса сухих хрипов.

Помощь при приступе Самопомощь: обеспечить доступ кислорода, использование 2 – а.м. короткого действия: сальбутамол, астмопент, беротек, бриканил (допустимо до 3 раз в течение 1 часа, при более тяжелом приступе нужны более высокие дозы. При невозможности купировать приступ самостоятельно, можно прибегнуть к парентеральному введению   — а.м. адреналина 0,1 %, с.-м. эфедрина 5% п/к по 0,5мл (недостаток: повыш. АД, сахар крови), М-х.б.: атропина, платифиллина, метацина п/к по 0,5 мл (недостаток: увеличивают вязкость мокроты), спазмолитика эуфиллина в/в 2,4% — 10 мл. При тяжелом приступе в/в вводятся глюкокортикоиды ( преднизолон и др.)

Фармакотерапия бронхиальной астмы зависит от степени тяжести.

При легком течении БА применяют 2 – а.м. короткого и длительного действия: кленбутерол ; с.-м. эфедрин в составе комбинированных препаратов («теофедрин», солутан, бронхолитин); ксантины (теофиллин, эуфиллин внутрь); М-х.б. – атровент; стабилизаторы тучных клеток (кромолин, недокромил, кетотифен).

При среднетяжелом и тяжелом течении БА рекомендуется также длительный прием глюкокортикоидов ингаляционно (беклометазон, будесонид и др.) или внутрь (преднизолон и др.)

Средства, применяемые при отеке легких.

Отек легких – опасное состояние возникающее при ОСН.

Механизм действия. Застой крови в легких приводит к переходу жидкой части крови в альвеолы, вследствие чего в их просвете скапливается до 100-200 мл жидкости, которая легко вспенивается при дыхании. При этом образуется до 3-4 л пены, которая заполняет дыхательные пути. При отсутствии помощи больной погибает от гипоксии.

Симпоты: Сильная одышка, кашель с выделением пенистой обычно розовой мокроты. Больной принимает вынужденное сидячее положение, испытывает нередко чувство страха смерти. Кожа лица цианотичная, покрыта холодным потом, дыхание учащено (до 30 и больше в 1 мин.), ослаблено. При выслушивании масса влажных хрипов.

Помощь при отеке легких (см. таблицу)

ПОМОЩЬ ПРИ ОТЕКЕ ЛЕГКОГО

Поднять головной конец кровати, опустить ноги, наложить венозные жгуты- т.е. уменьшить приток крови в малый круг кровообращения.

Механизм действия

1. Пеногасители: О2 , пропущенный через этиловый спирт, антифомсилан

2. Дегидратирующие: мочевина, маннит (в/в)- гр. Мочегонные (осмотические диуретики).

3. Диуретики: фуросемид (лазикс), урегит (к-та этакриновая)

4. Ганглиоблокаторы: бензогексоний, пентамин

5. Сердечные гликозиды: строфантин, коргликон

6. Гормональные препараты: преднизолон (гр. глюкокортикоиды)

7. Наркотики: морфин, промедол, омнопон, фентанил

8. Нитраты: нитроглицерин

повышает поверхностное натяжение жидкости.

способствуют переходу жидкости из альвеол в капилляры

в ыводят жидкость из организма, т.е.

застой в малом круге кровообращения

расширяют кровеносные сосуды , кровь перераспределяется из м.к.к. в б.к.к.

у силивают сердечные сокращения

у лучшает кровообращение, застой

проницаемость капилляров в легких

дыхание становится редким и глубоким

расширяет периферические сосуды – обеспечивает отток крови из м.к.к. в б.к.к.

Астма-школа

Давайте разберемся с целями лечения и современнымарсеналом противоастматических препаратов. Итак, начнем с реальных целей терапии бронхиальной астмы. Кратко они сводятся к формуле: достижение контроля над астмой. И это справедливо для пациента любого возраста, с любой исходнойтяжестью состояния.

Контролируемая астма должна вести себя так, чтобы не напоминать о себеникакими симптомами как можно дольше. И опыт последних лет говорит о том, что этой высокой цели можно достичь у большинства пациентов. Только для этого необходимо всей семье поработать совместно (с лечащим врачом). А вот пассивное ожидание чудес (например, полного и окончательного исцеления или того, что ребенок «перерастет» свою болезнь) – не рекомендуется.

Итак, для сотрудничества нам понадобится общий язык и инструментысамоконтроля: дневник симптомов и пикфлоуметрии, регулярное заполнениеопросников АСТ и/или ACQ. Незнакомые слова? Обратитесь к статьям этого жераздела на нашем сайте или к своему лечащему врачу. А в рамках этоймаленькой статьи расскажу о двух группах противоастматичекихпрепаратов. Это – СРЕДСТВА БАЗИСНОЙ ТЕРАПИИ (1) и ПРЕПАРАТЫ СКОРОЙПОМОЩИ (2)*.

1. СРЕДСТВА БАЗИСНОЙ ТЕРАПИИ *

Врач назначает обычно сразу на длительный срок (месяцы!) с противовоспалительной целью, для ежедневного применения вне зависимостиот наличия/отсутствия проявлений астмы в данный момент, для профилактики, а не снятия бронхиальной обструкции. На эти лекарства и возлагаются главныенадежды по достижению контроля над астмой. Причем длительность ихприменения не ограничена, нет понятия «пройти курс лечения»: лекарственнаяподдержка может использоваться так долго, как будет в ней необходимость. Итак, к БАЗИСНЫМ относятся:

  • Ингаляционные глюкокортикостероиды=ИГКС («гормоны» на языкеначинающих): Беклометазон (Беклазон, Бекотид, Кленил-джет), Будесонид(Пульмикорт, Буденит-Стеринеб, Тафен-новолайзер), Флутиказон (Фликсотид) и пришедшие в Россию в 2013 г.-Мометазон (Астманекс) и Циклесонид (Альвеско). Сегодня ИГКС — изученная и «заслуженная» группа препаратов. Их приход в практику около 40 лет назад стал подлинной революцией в подходах к лечениюастмы, ведь он сделал возможным избежать системного (внутрь или внутривенно) назначения стероидов, а лечить непосредственно воспаленныебронхи! Не будет преувеличением сказать, что ИГКС являются краеугольнымкамнем базисной, противовоспалительной терапии астмы у пациентов любоговозраста и степени тяжести от легкой до тяжелой. Эта группа – препаратыпервого выбора для лечения астмы во всем мире.
  • Антилейкотриеновые препараты = АЛТР: Монтелукаст (Сингуляр, Монтелар) и Зафирлукаст (Аколат). В настоящее время очень активно изучаютсяих особенности, эффекты, накапливается опыт применения при различныхвариантах астмы (в том числе астма физического усилия у профессиональныхспортсменов – препараты разрешены антидопинговыми правилами WADA), снижен возрастной порог применения (Монтелукаст – в России с 2х лет). Самойлюбопытной чертой всей группы является таблеттированная форма, а неингалятор. Поэтому никаких технических сложностей с приемом лекарства невозникает ни у старых, ни у малых. Интересным эффектом этой группыпрепаратов является возможность и самостоятельного применения и комбинаций с ИГКС-терапией, особенно актуальная в периоды «всплеска» респираторных вирусных инфекций.
  • Кромоны: Кромогликат натрия (Интал, Кромгексал), Недокромил натрия(Тайлед). Интерес к ним сохраняет отечественная педиатрическая школа — при легком течении астмы у детей раннего возраста, на этапе снижения терапии и для профилактики бронхоспазма при физических нагрузках, при так называемомкашлевом варианте астмы.
  • Комбинации ИГКСс длительно действующими бронхорасширяющимисредствами (ИГКС+ДДБА): Серетид, Симбикорт, Тевакомб, Форадил-комби, Фостер. Фиксированные комбинации «2 в одном» для базисной терапии – сегодня основной инструмент достижения контроля над средне-тяжелой и тяжелой астмой, при наличии ночных симптомов, выраженнойгиперреактивности бронхов, невозможности полного исключения действияпровоцирующих факторов. Эти лекарства предназначены для планового приемаежедневно ровно два раза в день (утром и вечером), так как действуют как раз в течение 10-12 часов после ингаляции. Часто один препарат выпускается в разных дозировках и/или формах, что очень удобно при переходе на следующийуровень терапии (и поверьте, врач всегда мечтает о «ступени вниз», то естьснижении объемов лекарственной терапии).

2. ПРЕПАРАТЫ СКОРОЙ ПОМОЩИ *

Бронхорасширяющие, бронхолитики, бронхоспазмолитики, бронходилататоры. Они используются, напротив, для быстрого облегчения симптомов астмы в обострении/в приступе, то есть по мере надобности, а не в плановом порядке. В этой группе лекарств не так уж много: Сальбутамол (Вентолин, Саламол), Фенотерол (Беротек), Комбинированные препараты Беродуал и Ипрамол-Стеринеб, а также таблетки и уколы Эуфиллина. Эти лекарства через несколькоминут после приема расслабляют спазмированные гладкие мышцы бронхов, засчет чего и восстанавливается проходимость дыхательных путей, воздух вновьсвободно поступает в бронхи при вдохе и выдыхается при выдохе. Но на другиемеханизмы бронхиальной обструкции – отек слизистой оболочки, выделениеслизи, утолщение стенки бронхов вследствие воспаления и перестройки наклеточном уровне – бронхолитики влиять не умеют. Да и профилактическимдействием они не обладают, за исключением способности предотвращатьбронхоспазм, вызванный физической нагрузкой (астма физического усилия). Эффект – расширение бронхов под действием бронхолитиков — сохраняетсяоколо 3-6 часов. Таким образом, чем чаще больному приходится пользоватьсяпрепаратом скорой помощи, тем хуже контролируется его астма.

Правда, есть еще группа бронхолитиков для плановой терапии – они начинаютдействовать не так быстро, но зато работают не 3-6ч, а все 8-12, и поэтомуобычно врач назначает их 2 раза в день для приема в течение некотороговремени (от 5 дней до нескольких недель) и всегда в сочетании с ИГКС — это: Сальметерол (Серевент), Формотерол (Форадил, Оксис, Атимос), Кленбутерол, Ипратропиум (Атровент, Ипратропиум-Стеринеб), пролонгированныетеофиллины (таблетки Теопэк, Теотард и др.).

Как видите, универсального или идеального лекарства пока не обнаружено. Исследуются и внедряются в жизнь и новые группы средств. У каждогопрепарата, пусть даже отнесенного в одну группу, есть свои нюансыприменения, часто – свое устройство для ингаляции (дозированные аэрозольныеили порошковые ингаляторы, небулайзер), особенности действия, преимуществаи недостатки.

Рассказать обо всем сразу – просто нереально, да наверное и не нужно. Ведь мынаконец добрались до самого интересного. На чем же основан выборконкретного лекарства для конкретного пациента?

Клинические рекомендации по лечению астмы (международные – GINA, российские – Национальная программа) рекомендуют определенную ступеньтерапии в зависимости от того, достигнут ли контроль над астмой. Соответственно, на протяжении времени возможны и «шаги вниз» (то естьснижение доз, числа используемых препаратов) и «шаги вверх» по ступеням (тоесть наращивание терапии).

Необходимо учесть предыдущий индивидуальный опыт самого больного(переносимость, нежелательные явления, мнение об эффективности), правильность применения и удобство ингаляционного устройства, возможныевозрастные ограничения и ограничения по безопасности (у детей, у беременныхи кормящих мам), сопутствующие заболевания и их лечение медикаментами в данное время.

Так что выбор будет делать Ваш лечащий врач в процессе диалога с Вами. И чем активнее и честнее Ваша позиция – тем быстрее удастся найти по-настоящему Ваш препарат. Обязательно попросите доктора проверитьтехнику ингаляции (особенно при переходе на новый для Вас тип устройства или если этого никогда не делали раньше), захватите дневники опросник (проявите свою подкованность в самоконтроле!) и обсудитепоявившиеся вопросы .

Читайте также  В каких продуктах содержится фолиевая кислота

Желаю всем астматикам полного контроля!

* При написании названий препаратов даю первым международноенепатентованное наименование, а в скобках – коммерческие наименования.

Раствор для ингалятора

При заболеваниях респираторного тракта терапевты часто назначают раствор для ингаляции. Для этого необходимо иметь специальный прибор – небулайзер. Такой способ лечения применим при патологии любого отдела респираторного тракта. Необходимо правильно подобрать раствор и его дозировку, чтобы получить лечебные действия без побочных эффектов.

Классификация препаратов для ингаляций

Выделяется обширная классификация растворов, применяемых для ингаляций. Разновидность препарата зависит от диагноза.

Бронхолитики. Применяются для расширения бронхов при их сужении (обструктивный бронхит, бронхиальная астма). Используя Беродуал, Атровент, Беротек.

Муколитики. Разжижают и выводят мокроту вверх по респираторному тракту. Используются в случае, если мокрота становится слишком вязкой. Применяют Амброксол, АЦЦ, Лазолван.

Противовоспалительные и гормональные средства. Применяют при ларингите и других заболеваниях, сопровождающихся воспалением. Использовать Пульмикорт, Декасан.

Антибактериальные препараты, антисептики. Используют только при доказанной природе инфекционного заболевания, например, трахеит или бронхит с гнойной мокротой. Применяют Фурацилин, Флуимуцил-Антибиотик ИТ.

Антигистаминные средства. Применяют во время аллергии: Кромгексал.

Иммуномодуляторы. Используют в качестве дополнительной терапии, когда человек часто болеет респираторными вирусными инфекциями. Используют Интерферон, Деринат.

Категорически не рекомендуется применение средства самостоятельно. Могут возникнуть серьезные побочные эффекты. Например, если использовать антибиотики при вирусных заболеваниях, состояние пациента может обостриться грибковой инфекцией.

Какие растворы подходят для детей

Растворы для ингаляции детям

Раствор для ингаляций включает инструкцию по применению, ей следует строго руководствоваться. На всех средствах указан возраст, с которого можно начинать использовать раствор.

Большинство антибактериальных препаратов для ингаляции применимы только с 2-3 летнего возраста. Гормональные средства рекомендуется применять с 4-6 летнего возраста. Для усиления выведения мокроты при продуктивном кашле используют Амбробене, Амброксол. Они применимы с 3 месяцев. Более серьезным считается Флуимуцил. Его используют с 2 лет.

Чтобы снизить концентрацию препарата, его необходимо развести. Педиатр расскажет, как разводить препарат физраствором для ингаляций, чтобы получить эффект.

Какие растворы подходят для взрослых

Растворы для ингаляции взрослым

Для назначения лекарства учитывают состояние здоровья. Например, если человек страдает от иммунодефицита, не рекомендуется применять ингаляции с антибиотиками. Это вызовет грибковую инфекцию. Гормональные ингаляции не делают людям эндокринными нарушениями.

Если здоровье пациента удовлетворительно, он может использовать любые препараты для ингаляции, в соотношении с определяемыми симптомами болезни. У терапевта узнают, какие растворы для ингаляций применимы.

Подбор раствора для ингаляции в зависимости от диагноза

Лекарственные средства определяются врачом терапевтом, инфекционистом, пульмонологом и другими специалистами в зависимости от поставленного диагноза. Если самостоятельно выбрать раствор, высок риск осложнений, так как нужно знать, как развести раствор для ингаляции правильно.

Многие препараты разбавляют физраствором. Некоторые пациенты не знают, каким физраствором делать ингаляцию. Для этого применяется стерильная жидкость из аптеки, которую набирают шприцем и перемещают в небулайзер.

Не рекомендуется самостоятельно делать физраствор из поваренной соли, так как он должен быть стерилен. Поэтому пациенту нет необходимости знать, как приготовить раствор для ингаляций, его только покупают.

Бронхит

Бронхит – воспалительное заболевания бронхиального дерева. При нем возможен сухой или влажный кашель.

Пертуссин. Разжижает и выводит мокроту. Препарат примененим для влажного и сухого кашля. Обладает сильным противокашлевым действием. Взрослые осуществляют ингаляции до еды по 15 мл 3 раза в сутки. Для детей от 3 до 6 лет используется 5 мл 2 раза в сутки. После 6 лет применяют 10 мл 3 раза в сутки.

Лазолван, Амброгексал. Раствор для ингаляций, разжижающий и выводящий мокроту. В основе средства лежит амброксола гидрохлорид. По инструкции к применению средство используют с 2-летнего возраста в концентрации 2 мл до 2 раз в сутки. Детям старше 6 лет: 3 мл 2 раза в день. Взрослым: 4 мл 3 раза в сутки.

Минеральная вода Боржоми или Нарзан. В них содержится на соль, которая способствует увлажнению слизистой оболочки. Раствор можно применять для любых возрастов. В детском возрасте используют 3-4 мл 2-3 раза в сутки. Взрослым: 5 мл 3-4 раза в сутки.

Хлорофиллипт. Обладает антисептическим эффектом. Подходит для бронхита с гнойной мокротой. Разведение осуществляют в концентрации 1 мл препарата на 10 мл физраствора. Детям делают ингаляции 2 в день по 3 мл раствора. Взрослым можно делать 4 ингаляции в день концентрации 5 мл раствора.

АЦЦ, Флуимуцил. Сильно разжижают и выводят мокроту. Детям с 2 до 6 лет применяют 2 мл средства до 2 раз в день. С 6 до 12 лет дозировка увеличивают до 2 мл 3 раза в сутки. Взрослым можно использовать 3 мм до 4 раз в сутки.

Пульмикорт. Относится к гормональным веществам на основе будесонида. Показан при воспалительном бронхите. Его разводят в соотношении 1 мл препарата на 2 мл физраствора. Детям от 6 месяцев и старше применяют дозировку 0,25- 0,5 мг за 1 сутки. Для взрослых дозировку увеличивают до 2 мг в сутки.

АЦЦ

Пульмикорт

Чтобы не переразжижить мокроту, все дозировки следует соблюдать полностью.

Бронхоспазм

При бронхоспазме сужается просвет бронхов, поэтому мокрота не может выйти наружу.

Беродуал. Расширяет просвет бронхов, степень действия зависит от количества препарата. Для детей до 6 лет средство должно применяться не более 10 капель. Детям старше 6 лет применяют до 40 капель, в зависимости от тяжести заболевания. Взрослым можно применять по 80 капель в тех же критериях.

Пульмовент. Раствор для ингаляций, по инструкции устраняет спазм бронхов. Детям до 6 лет назначают до 12 капель. После 6 лет используют до 24 капель. Взрослым – до 48 капель. Применяют 3-4 раза в день.

Бронхоспазм – опасное состояние, которое необходимо быстрее устранить.

Беродуал

Насморк

Перед проведением ингаляции рекомендуется прочистить носовые ходы, чтобы пары проходили беспрепятственно.

Синупрет. Растительное средство, снимающее воспаление, отек. Обладает небольшим антибактериальным действием. Устраняет воспаление в носовых пазухах. Используют для детей от 2 лет. Его разводят соотношении 1 мл препарата на 2 мл физраствора. Применяют 2 раза в сутки. Для детей от 6 лет разведение 1:2, применяют 2 раза в сутки. Для взрослых разведение 1:1, применяется в 3 раз в сутки.

Эвкалиптовое масло. Препарат разводят в соотношении 7 капель на 100 гр. раствора. Вдхание может осуществляться только с помощью паровых приборов, но не небулайзеров. Обладает увлажняющим, антибактериальным действием. Снимает раздражение и воспаление.

Физраствор. Это наиболее подходящее средство, практически не имеет противопоказаний, применяется в любом возрасте. Родители должны знать, как делать ингаляции с физраствором ребенку. Используют концентрацию 2 мл для детей, 4-5 мл – для взрослых. Ингаляции делают 2-3 раза в сутки. Как заправить ингалятор физраствором: жидкость помещается в контейнер и плотно закручивается крышкой, подсоединяются трубочки и маска.

Также можно применять ингаляции с помощью Нарзана и Боржоми в той же концентрации.

Раствор натрия хлорид

Гайморит

Гайморит – воспалительный процесс в носовых пазухах. Применяются те же препараты, что и при насморке, но обязательно должны употребляться системные антибактериальные средства.

Фарингит

Фарингит – воспаление горла и окружающей лимфоидной ткани.

Тонзилгон Н. Растительное, антисептическое средство. Подходит для детей с самого рождения. Для детей с 1 года применяют 1мл препарата на 2 мл физраствора. Для взрослых используется в отношении 1:1. Используют 1-2 раза в сутки.

Ротокан. Это средство на основе ромашки, календулы. Обладает антисептическим, успокаивающим действием. Для получения необходимой жидкости 10 мл препарата разводят 50 мл физраствора. Для детей используют концентрацию 2 мл 2 раза в сутки, взрослым можно использовать 4мл 4 раз в сутки.

При фарингите средства используются редко, в основном применимы для полоскания.

Ротокан Жидкий экстракт

Ларингит

Ларингит – воспаление гортани, которое сопровождает простудное заболевание.

Дексаметазон. Гормональное средство, показано для снятия воспаления. Как сделать раствор для ингаляции: 2 мл препарата на 2 мл физраствора. Показан к применению с трёхлетнего возраста. Рекомендуется единократное использование для устранения лающего кашля.

Применяют те же препараты, что и при фарингите.

Рекомендовано перед применением гормонального средства проконсультироваться с терапевтом для снижения риска побочных эффектов.

Дексаметазон

Ангина

Ангина – гнойное воспаление миндалин.

Хлорофиллипт в том же разведении, что и для бронхита.

Мирамистин. Обладает антисептическим, успокаивающим действием. Как приготовить раствор для ингаляции: 2 мл средства на 2 мл физраствора. Ингаляции 2 раза в сутки.

Фурацилин

Если появилось побочное действие от выбранного препарата, следует незамедлительно прекратить его употребление. После завершения лечения рекомендуется повторно пройти обследование у врача.

Бронхообструктивный синдром

Бронхообструктивный синдром — клиническое проявление острой дыхательной недостаточности вентиляционного типа, в патогенезе которого на первом месте стоит спазм мелких бронхов, отек их слизистой оболочки и излишняя выработка мокроты.

Причины

Бронхообструктивный синдром является следствием воспаления слизистой оболочки бронхов, вызванного вирусом. Проявляется симптоматика бронхиолита у пациентов до 4-х месяцев жизни и клиника обструктивного бронхита у детей старшего возраста. Аллергическое воспаление слизистой бронхов может проявляться бронхиальной астмой, которую обычно находят у пациентов от 3 лет, но в медицинской практике зафиксированы случаи такого заболевания даже у грудничков.

Рассматриваемую болезнь находят в основном у детей раннего возраста. Бронхиолит бывает в возрасте от 0 до 5 месяцев на фоне респираторно-синцитиальной инфекции. РС-инфекция поражает в основном нижние отделы дыхательных путей человека. Перед бронхообструктивным синдромом может развиться любое ОРВИ, что и станет причиной заболевания.

Симптомы и диагностика

У ребенка появляется одышка экспираторного типа, это значит, что удлиняется выдох. В легких медики фиксируют свистящие сухие хрипы, которые выслушиваются симметрично в меж- и подлопаточном пространстве. Перкуссионные методы диагностики позволяют выявить коробочный оттенок звука в грудной клетке, который является результатом экспираторного закрытия бронхиол и острой эмфиземы. Применяют также рентгенографию, которая обнаруживает усиление легочного рисунка, расширение корней легких на фоне их эмфизематозного вздутия.

трахея и бронхи

Лечение бронхообструктивного синдрома

Необходимо снять спазм бронхов. Для этого эффективно применяют препараты теофиллина:

При назначении лекарства стоит учитывать, что теофиллин стимулирует ЦНС, хотя и в меньшей мере, если сравнивать с кофеином. Также он оказывает влияние на сердечную мышцу, усиливая сократительную ее деятельность. В небольшой мере он расширяет коронарные, периферические сосуды и сосуды почек, обладает мочегонным действием, хоть и не большим. Но самая важная его особенность (причина использования при бронхообструктивном синдроме) — бронхорасширяюший эффект.

Врач может назначить Теофиллин в комбинации с другими бронхолитическими и спазмолитическими средствами. Дозировка для детей должна быть ниже, чем для взрослых. Препарат выпускается также в форме ректальных свечей (которые вводятся в прямую кишку пациента). Часто именно при такой форме назначения наблюдается лучший терапевтический эффект (человек быстрее выздоравливает). Это объясняется тем, что лекарственные вещества при этом пути введения меньше подвержены метаболизму (превращению) в печени. Курс лечения выбирает лечащий врач.

Доза для детей 2-4 лет обычно составляет 0,01-0,04 г, для 5-6-летних пациентов — 0,04-0,06 г, для 7-9 лет — 0,05-0,075 г, для 10-14 лет — 0,05-0,1 г за 1 прием. Для детей до 2 лет назначение препарата в подавляющем большинстве случаев неприемлемо.

Что касается побочного действия Теофиллина, могут быть:

  • тошнота и/или рвота
  • головная боль
  • частый жидкий стул
  • ощущение жжения в прямой кишке (при приеме препарата в виде ректальных свечей)

Передозировка (назначение слишком большой дозы для конкретного пациента) приводит часто к эпилептоидным (судорожным) припадкам. Длительные курсы приема не рекомендованы.

Теофиллин и препараты, которые перечислены выше (в которых такое же действующее вещество), противопоказаны пациентам с:

  • индивидуальной непереносимостью
  • острым инфарктом миокарда
  • гиперфункцией щитовидной железы
  • субаортальным стенозом
  • судорожными состояниями
  • эпилепсией
  • беременностью
Читайте также  Девятый месяц беременности

Осторожность в назначении соблюдают при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Спазм бронхов можно снять не только теофиллином, но и современными селективными ингаляционными симпатомиметиками:

  • сальбутамолом
  • фенотеролом

Синонимы сальбутамола:

  • Сальбувент
  • Вентолин
  • Асталин
  • Сальбупарт
  • Аэролин
  • Астахалин
  • Асматол
  • Альбутерол
  • Провентил
  • Венгрии
  • Султанол
  • Сальбумол и т.д.

Сальбутамол оказывает сильное и длительное (по 5-8 ч) бронхорасширяющее действие и стимулирует бетазадренорецепторы бронхов. На сердечно-сосудистую систему при правильном назначении и приеме сильного действия не оказывает. Для детей от 6 до 12 лет доза должна составлять 2 мг, прием 3-4 раза в сутки; для пациентов в возрасте 2-6 лет — 1-2 мг 3 р. в сутки. Дети от 12 лет и взрослые принимают 2-4 мг 3-4 раза в сутки. В тяжелых случаях дозировку повышают по назначению лечащего врача.

Сальбутамол можно вводить ингаляционно, что влияет на выбираемую дозировку. Аэрозоль применяется для снятия бронхоспазм однократно детям по 0,1 мг, взрослым по 0,1-0,2 мг. Препарат применяется в профилактических целях, для детей дозировка 0,1 мг, прием 3-4 раза в сутки; взрослым в этих целях назначают 0,2 мг 3-4 раза в сутки. Препарат в форме порошка для ингаляций назначается по аналогичной схеме, но дозы больше в 2 раза.

Вероятные побочные действия от приема Сальбутамола:

  • умеренная тахикардия
  • расширение периферических сосудов
  • дрожание мышц

С осторожностью применяют Сальбутамол при таких заболеваниях:

Лекарство выпускается в форме таблеток, сиропа, дозированного аэрозоля, порошка для ингаляций, раствора для ингаляций, раствора для инъекций.

Фенотерол оказывает быстрое бронхолитическое действие (расширяет просвет бронхов). Используется для профилактики и быстро снятия бронхоспазма, вызванного какими-либо причинами. Этот препарат увеличивает частоту и объем дыхания. Повышает функцию мерцательного эпителия бронхов. Длительность бронхоспазмолитического действия — 8 часов максимально.

Дозировка подбирается врачом в каждом конкретном случае. Зачастую для снятия острого приступа удушья взрослым и детям от 6 лет дают лекарство в разовой дозе 0,2 мг (1 вдох аэрозоля с содержанием 0,2 мг в 1 дозе или 2 вдоха аэрозоля с содержанием 0,1 мг в 1 дозе). При неэффективности спустя 5 минут ингаляцию повторяют. Далее препарат можно применить еще раз только через 6 часов, не ранее.

В качестве профилактики бронхоспазма назначают один вдох аэрозоля (с содержанием 0,2 мг в одном вдохе) детям от 6 до 16 лет 2 раза в день, взрослым трижды в день. Дети 4-6 лет должны делать не более 1 вдоха 4 раза в день. Более 4 раз в сутки никому принимать Фенотерол нельзя.

Вероятные побочные эффекты:

  • беспокойство
  • тремор рук
  • чувство усталости
  • учащение биения сердца
  • может быть головная боль
  • иногда потливость

При появлении побочных эффектов дозу нужно уменьшить. Противопоказаниями к приему рассматриваемого препарата являются аритмия и выраженный атеросклероз. Фенотерол выпускается не только как аэрозоль, но также в таблетках и ампулах. Препараты с таким же действующим веществом:

  • Беротек
  • Фенотерола гидробромид
  • Досберотек
  • Аэрум
  • Партусистен
  • Арутерол
  • Сегамол

Селективные бронхолитики

Эти препараты актуальны для проведения небулайзерной терапии у детей раннего возраста. Чтобы снять приступ бронхиальной астмы, ребенок должен сделать 1-2 вдоха из стандартных ингаляторов, повторить их через 5-10 минут. В сумме должно быть не больше 10 вдохов. Если самочувствие пациента стало лучше, повторные ингаляции нужно провести спустя 3-4 часа.

Улучшение дренажной функции бронхов и реологических свойств мокроты

Это является еще одной целью терапии бронхообструктивного синдрома. Для этого восстанавливают ВЭО путем введения жидкости внутрь или внутривенной инфузии физиологического раствора. Вдыхаемый больным воздух нужно увлажнить при помощи ингаляционных ультразвуковых аппаратов и распыления физиологического раствора. Назначают лекарства, которые облегчают и стимулируют кашель: цилиокинетики и муколитики.

После ингаляций физиологического раствора или бронхолитиков часто проводят энергичный массаж грудной клетки. Наибольший эффект этот метод оказывает в случаях бронхиолита у детей. Этиотропное лечение включает прием противовирусных препаратов:

  • РНК-аза
  • ДНК-аза

Этиотропное лечение также включает прием иммунных препаратов, если у человека тяжелая форма вирусного обструктивного синдрома. Если болезнь вызвана бактериями, нужно прописать больному антибиотики, такие же препараты актуальны при наличии бактериальных осложнений.

При тяжелом ОС и ОДН II-III степени нужны короткие курсы преднизолона. Курс длится от 1 до 5 дней, суточная доза составляет 1-2 мг на 1 кг веса больного. При всех формах ОС актуальна кислородотерапия. Но рекомендуется отказаться от длительных курсов высоких концентраций (> 60 об. %).

При тяжелом бронхообструктивном синдроме (особенно у младенцев от 0 до 4 месяцев жизни) может быть выраженные гипоксемия. Тогда врач назначает, как правило, респираторную поддержку. Искусственную вентиляцию легких проводят в режиме умеренной гипервентиляции с подбором соотношения времени вдох-выдох (1:Е = от 1:3 до 1:1 или 2:1). Обязательна синхронизация пациента и аппарата ИВЛ с использованием диазепама, ГОМК (гамма-оксимасляной кислоты).

Научная электронная библиотека

У больных ХОБЛ БО является главным звеном патогенеза заболевания. В связи с этим использование бронходилататоров является основной симптоматической терапией, т.е. базисной.

В 0 стадии (группа риска) – медикаментозная терапия не показана.

В I стадии – предпочтительнее применение бронходилататоров короткого действия.

Во II стадии систематически используются один бронходилататор или комбинация препаратов, а также при необходимости ингаляционные короткостероиды.

В III и IV стадиях рекомендуется регулярное применение бронходилататоров (один и более) и ингаляционных кортикостероидов (если достоверно улучшение клинических и вентиляционных показателей и средств для лечения осложнений (В.Е. Новиков, 2006).

Бронходилататоры

Общепринятым при ХОБЛ считаются следующие положения:

— Бронходилататоры — главные препараты в симптоматическом лечении ХОБЛ.

— Ингаляционная терапия предпочтительнее других методов введения препарата.

— Наиболее удобны пролонгированные ингаляционные бронходилататоры.

— Комбинации бронходилататоров более эффективны, чем каждый в отдельности.

Основные ингаляционные бронходилататоры представлены в табл. 4.

Основные ингаляционные бронходилататоры

Начало действия, мин

Продолжи-тельность действия, часы

β2-агонист короткого действия

β2-агонист короткого действия

β2-агонист короткого действия

Фенотерол + Ипратропиум бромид-

Сальбутамол + Ипратропиум бромид-

Поскольку при ХОБЛ предполагается длительное (многолетнее) применение бронходилататоров, необходимо учитывать их побочные эффекты и возможность постепенного снижения эффективности.

β 2 -агонисты — препараты, оказывающие быстрый и выраженный бронходилатационный эффект преимущественно на уровне мелких воздухоносных путей. Однако β 2 -агонисты обладают аритмогенным действием и могут усугублять коронарную недостаточность. Кроме того, при их длительном применении возможна утрата эффективности из-за блокады β 2 -рецепторов. Эти явления следует учитывать при назначении β 2 -агонистов больным ХОБЛ.

В Российской федеральной программе по ХОБЛ (2004 г.) к препаратам первого ряда относятся М-холинолитики. Раздражение блуждающего нерва вызывает высвобождение холинергического медиатора ацетилхолина (АХ) из окончаний холинергических нервов, активацию мускариновых холинорецепторов (М-ХР), расположенных на плазматических мембранах гладкомышечных и железистых клеток бронхов. АХ вызывает бронхоконстрикцию и повышение секреции бронхиальной слизи.

Антихолинергическими, или холинолитическими препаратами называют вещества, ослабляющие, предотвращающие или прекращающие взаимодействие ацетилхолина с ХР. Современные антихолинергические препараты характеризуются способностью полно и продолжительно связываться с М-ХР. Холинолитики отличаются хорошей переносимостью, возможностью длительного использования без заметного снижения эффективности.

Ингаляционное назначение антихолинергических препаратов (АХП) целесообразно при всех степенях тяжести заболевания (при отсутствии индивидуальной непереносимости). Наиболее известным из них является ипратропиум бромид (атровент). Бронходилатирующий эффект после одной дозы атровента наступает обычно через 30-45 мин и не всегда субъективно ощущается больным. Обычно бронходилатирующий эффект ипратропиума бромида нарастает в течение 3 недель непрерывного употребления, а затем наступает стабилизация, позволяющая перейти на поддерживающую дозу, определяемую индивидуально. Чувствительность М-ХР бронхов не ослабевает с возрастом. Это особенно важно, так как позволяет применять холинолитики у пожилых больных ХОБЛ и у пациентов с сердечными и циркуляторными нарушениями.

В I стадии заболевания назначают ингаляционные бронходилятаторы короткого действия (чаще атровент) по необходимости.

Во II стадии больные должны постоянно пользоваться ингаляционными бронходилататорами. Ингаляции атровента по 40 мкг (2 раза) четыре раза в день.

Иногда наблюдается парадоксальная бронхоконстрикция при ингаляции неселективными антихолинэргическими препаратами, т.к. инратропиум бромид блокирует как пресинаптические (М2), так и постсинаптические (М3) рецепторы (Barnes, 1995).

Новый антихолинергический препарат пролонгированного действия — тиотропиум бромид (ТБ) селективен для M1 — и М3-ХР. ТБ диссоциирует в 100 раз медленнее, чем ИБ с M1 — и М3-рецепторами, в то время как диссоциация с М2 у ТБ и ИБ аналогичная. ТБ обладает не только силой, но и большой продолжительностью действия, что позволяет использовать его один раз в день. Это делает его удобным для длительного применения у больных ХОБЛ. ТБ (спирива) – в виде капсулы с порошком для ингаляции ингалятором Хенди-Халера, 1 доза 18 мкг в сутки.

Эффекты ТБ спиривы при ХОБЛ: уменьшение одышки, улучшение функции легких у больных со всеми степенями тяжести ХОБЛ, улучшение качества жизни, увеличение толерантности к физической нагрузке, уменьшение числа обострений и госпитализаций при длительном приеме отмечены и Белевским А.С., 2004.

В настоящее время получены данные о высокой эффективности ТБ при ХОБЛ в соответствии с высшим критерием доказательности (уровень А). Практические врачи получают в свои руки средство, способное сменить нигилистические настроения относительно ХОБЛ на оптимистические (Е.И. Шмелев, 2003).

Селективные β 2 -агонисты рекомендуется присоединять к АХП при недостаточной эффективности последних. β 2 -агонисты обладают быстрым бронхорасширающим действием, уменьшают обструкцию и выраженность диспноэ. Назначают β 2 -агонисты также в ингаляциях. При легком течении ХОБЛ рекомендуется применение β 2 -агониста короткого действия «по требованию». Действие β 2 -агониста короткого действия начинается в течение нескольких минут, достигая пика через 15-30 мин, и продолжается в течение 4-5 ч. К β 2 -агонистам короткого действия относятся сальбутамол, тербуталин, фенотерол (табл. 4), назначают по 0,05-0,1 мг (1-2 вдоха) через каждые 6 часов. Больные в большинстве случаев отмечают облегчение дыхания сразу после применения β 2 -агониста, что является несомненным достоинством препарата. Бронходилатирующее действие β 2 -агонистов обеспечивается за счет стимуляции β 2 -рецепторов гладкомышечных клеток. Кроме того, вследствие увеличения концентрации АМФ под влиянием β 2 -агонистов происходит не только расслабление гладкой мускулатуры бронхов, но и улучшение подвижности ресничек эпителия и улучшение функции мукоцилиарного транспорта. Бронходилатирующий эффект тем выше, чем дистальнее нарушение бронхиальной проходимости. Препараты этой группы нередко вызывают системные реакции в виде транзиторной дрожи, возбуждения, повышения артериального давления, поэтому больным с ишемической и гипертонической болезнью применять с осторожностью.

Более удобны для применения. β 2 -агонисты длительного действия (сальметерол и формотерол), которые действуют 12 часов. Пролонгированный β 2 -агонист сальметерол улучшает состояние больного ХОБЛ при использовании в дозе 0,05 мг дважды в день (по 2 вдоха – 1 доза 0,025 мг, уровень достоверности В). Формотерол в дозе 0,009 мг (по 2 вдоха – 1 доза 0,0045 мг) благоприятно влияет на показатели ФВД, симптомы и качество жизни у больных ХОБЛ, в том числе с необратимой обструкцией.

Одним из недостатков сальметерола является медленное начало действия (через 30-45 мин) в отличие от формотерола (через 5-7 мин).

Расчетные эквивалентные дозы ингаляционных глюкокортикостероидов

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: